Гестагенные препараты

Ингибиторы ароматазы

Антиэстрогенные препараты

Антиэстрогенные препараты блокируют рецепторы эстрогенных гормонов, в частности, в гипоталамусе и гипофизе. При этом ослабляется тормозное влияние эстрогенов на продукцию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов и секреция этих гормонов увеличивается.

Кломифен (Clomifene; клостилбегит) – антиэстрогенный препарат. Назначают кломифен внутрь в качестве индуктора овуляции при лечении бесплодия, связанного с нарушением овуляции (ановуляторный цикл).

Тамоксифен (Tamoxifen) и торемифен (Tamoxifen; фарестон) – антиэстрогенные препараты. Назначаются в постменопаузном периоде при раке молочной железы (у женщин в постменопаузе из тестостерона образуется эстрадиол, который может быть причиной развития эстроген-зависимой опухоли молочной железы).

Ароматаза – фермент, который способствует образованию эстрона из андростендиола и эстрадиола из тестостерона (рис. 77).

Рис. 77. Действие финастерида и анастрозола.

Анастрозол (Anastrozole) и летрозол (Letrozole; фемара) – ингибиторы ароматазы; препятствуют образованию эстрогенов. Применяют при раке молочной железы в постменопаузном периоде.

Истинным гестагенным гормоном (гормон желтого тела) является прогестерон.

Гестагенные препараты (прогестагены) снижают возбудимость миометрия во время беременности и поэтому применяются при угрожающих и начинающихся выкидышах. Кроме того, гестагенные препараты в сочетании с эстрогенными назначают при бесплодии, нарушениях менструального цикла.

Гестагены входят в состав противозачаточных средств, применяемых внутрь.

Прогестерон(Progesterone) – лекарственный препарат прогестерона. Назначают внутримышечно 1 раз в день при недостаточности желтого тела, при аменорее. Микронизированный прогестерон (препарат Утрожестан) назначают внутрь в капсулах.

Гидроксипрогестерона капроат (Hydroxyprogesterone caproas; оксипрогестерона капронат) вводят внутримышечно 1 раз в неделю при угрожающем аборте, нарушениях менструального цикла, дисфункциональных маточных кровотечениях.

Аллилэстренол (Allylestrenol; туринал), дидрогестерон (Dydrogesterone; дюфастон) назначают внутрь при бесплодии, угрожающем выкидыше.

Этистерон (Ethisterone) назначают под язык при недостаточности желтого тела, нарушениях менструального цикла.

Левоноргестрел(Levonorgestrel), линестренол (Lynestrenol), норэтистерон(Norethisterone) эффективны при назначении внутрь. Применяют обычно в составе противозачаточных средств. Линестренол и норэтистерон применяют также при нарушениях менструального цикла. В первую половину цикла назначают эстроген, а во вторую – гестаген.

Побочные эффекты гестагенов:

– акне;

– задержка жидкости в организме, увеличение массы тела;

– бессонница, депрессии;

– гирсутизм, нарушения менструального цикла.