Противокашлевые средства центрального действия

Противокашлевые средства

Рефлекторные стимуляторы дыхания

Ν-холиномиметики – лобелин (Lobeline) и цитизин (Cytisine) – стимулируют дыхательный центр рефлекторно. Их рефлекторное действие связано со стимуляцией Ν_N-холинорецепторов каротидных клубочков.

Лобелин и цитизин неэффективны при угнетении дыхания снотворными средствами или средствами для наркоза, так как снотворные средства и средства для наркоза блокируют пути рефлекторной стимуляции дыхательного центра и таким образом нарушают его рефлекторную возбудимость.

Лобелии и цитизин могут стимулировать дыхание при асфиксии новорожденных, при отравлении угарным газом. Раствор лобелина или цититон (0,15 % раствор цитизина) вводят внутривенно; действие быстрое и кратковременное (несколько минут).

В качестве стимулятора дыхания при ингаляционном введении может быть эффективен карбоген – смесь 5–7 % СO₂ и 95–93 % кислорода.

Кашель – сложный рефлекторный акт, возникающий в ответ на раздражение рецепторов верхних дыхательных путей, трахеи, бронхов. Рефлекс осуществляется при участии кашлевого центра, расположенного в продолговатом мозге. При механическом или химическом раздражении рецепторов дыхательных путей возбуждение по афферентным волокнам вагуса поступает в ядра солитарного тракта (дорзальная часть продолговатого мозга) и через вставочные нейроны передается на кашлевой центр и экспираторные нейроны.

Противокашлевые средства делят на вещества центрального и периферического действия.

К противокашлевым средствам центрального действия относят вещества из группы опиоидов (наркотические анальгетики) – кодеин, дигидрокодеин, этилморфин, морфин и др., а также препараты центрального ненаркотического действия – глауцин, бутамират. Эти препараты угнетают кашлевой центр.

Кодеин (Codeine) – алкалоид опия фенантренового ряда. По химической структуре – метилморфин. По сравнению с морфином примерно в 10 раз менее эффективен как анальгетик. В то же время высокоэффективен как противокашлевое средство (уменьшает кашель в субанальгетических дозах). Назначают кодеин внутрь в таблетках, сиропе, порошках для ослабления непродуктивного кашля. Кодеин снижает бронхиальную секрецию, активность мерцательного эпителия бронхов и в связи с этим может вызывать задержку выделения мокроты. Может вызывать констипацию, лекарственную зависимость. В больших дозах угнетает дыхательный центр.

Дигидрокодеин (Dihydrocodeine) назначают внутрь в качестве противокашлевого и обезболивающего средства. Длительность действия –12 ч.

Этилморфина гидрохлорид (Aethylmorphini hydrochloridum; дионин) применяют внутрь в качестве противокашлевого средства при хронических бронхитах, туберкулёзе лёгких.

Морфин (Morphine) применяют в основном как анальгетик. Однако морфин может быть использован и в качестве эффективного противокашлевого средства. При применении морфина возможно развитие лекарственной зависимости, угнетение дыхательного центра.

Глауцин (Glaucine; глаувент) оказывает угнетающее действие на кашлевой центр, но в отличие от опиоидов не угнетает дыхательный центр, не вызывает сонливости, лекарственную зависимость, не снижает моторику кишечника. Препарат назначают внутрь 3–4 раза в сутки при сильном мучительном кашле, который может сопровождать заболевания лёгких, дыхательных путей (трахеиты, бронхиты и др.).

Бутамират (Butamirate; синекод) – противокашлевое средство центрального действия (снижает возбудимость кашлевого центра). Уменьшает раздражение слизистой оболочки бронхов (оказывает противовоспалительное действие). Обладает также бронхолитическими свойствами. Назначают бутамират для уменьшения кашля внутрь в растворе (капли) или в виде сиропа.