Протизапальні засоби
Запалення — патологічний процес, що виникає у відповідь на дію пошкоджувальних факторів, які стимулюють утворення, виділення медіаторів запалення — ейкозаноїдів (простагландини, лейкотрієни, тромбоксани), брадикініну, гістаміну, серотоніну.
Протизапальні препарати поділяють на 2 групи:
- стероїдні протизапальні препарати - ГКС;
- нестероїдні протизапальні препрати (НПЗП) — ненаркотичні анальгетики.
Стероїдні протизапальні препарати — гормони кіркової речовини надниркових залоз, ГКС. Вони виявляють виражену протизапальну дію. До ГКС належать кортизон, гідрокортизон, преднізолон, тріамцинолон, дексаметазон.
Механізм протизапальної дії ГКС:
— пригнічення ферменту фосфоліпази А2, яка на певному етапі бере участь в утворенні простагландинів — медіаторів запалення;
— гальмування утворення інших медіаторних речовин — брадикініну, лейкотрієнів, гістаміну, серотоніну;
— зниження чутливості тканинних рецепторів до медіаторів запалення;
— послаблення продуктивної і альтернативної фази запалення. Показання до застосування: тяжкі форми ревматизму, ревматоїдного артриту, поліартриту тощо.
Механізм протизапальної дії нестероїдних протизапальних препаратів:
- пригнічення ферменту циклооксигенази і порушення синтезу простагландинів;
- пригнічення активності інших медіаторів запалення (гістаміну, серотоніну тощо);
- зменшення енергозабезпечення в ділянці запалення;
- пригнічення підкіркових больов
Класифікація НПЗП
Похідні індолу | Похідні кислот | Оксиками | Похідні піразолону |
Індометацин (метиндол) | Диклофенак-натрій (вольтарен, ортофен, верал, наклофен) Кеторолак (кетанов) Етодолак Ібупрофен(бруфен, нурофен) Кетопрофен (кетонал) Напроксен Кислота ацетилсаліцилова (аспірин) | Піроксикам (тилкотил) Мелоксикам (моваліс) Теноксикам реводина (фелоран) | Анальгін (метамізол) Бутадіон (фенілбутазон) |
Показання до застосування: міалгія, артрит, радикуліт, бурсит, ревматизм, біль на тлі травматичних пошкоджень тощо (див. главу 5).
Індометацин (інтебан, метиндол) — нестероїдний протизапальний засіб, що виявляє також знеболювальну, жарознижувальну та протиревматичну дію.
Показання до застосування: ревматоїдний артрит, ревматизм, артрит, запалення та набряк при переломах, вивихах, забитті, після видалення зубів, неврит, ішіас, спондилоартрит, подагра, бурсит, синовіт, тендиніт тощо.
Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, галюцинації, розлади з боку органів травлення, зміни з боку рогівки та сітківки ока.
Протипоказання: пептична виразка, психічні розлади, епілепсія, паркінсонізм, артеріальна гіпертензія, вік до 10 років.
Диклофенак (вольтарен, верал, ортофен, наклофен, реводина, фелоран) — НПЗП з вираженою протизапальною дією, виявляє також помірну жарознижувальну та анальгетичну дію. При тривалому лікуванні інтенсивно проникає у порожнину суглоба. Зменшує біль у спокої та русі, ранкову скутість суглобів та набряк. Стійкий ефект розвивається через 1-2 тиж лікування.
Показання до застосування: остеоартроз, ревматоїдний артрит та інші запальні хвороби суглобів та хребта, забиття та запалення м'яких тканин тощо.
Побічні ефекти: нудота, анорексія, біль у шлунку, метеоризм, закреп, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки травного каналу з ознаками кровотечі, головний біль, сонливість, депресія, токсичний вплив на нирки та кровотворення, алергійні реакції.
Кеторолак (кетанов) — НПЗП з вираженим знеболювальним ефектом. Дія настає через 30 хв, максимум — через 1 год, тривалість дії складає 4-6 год.
Препарат також виявляє антиагрегантні властивості (зменшує в'язкість крові).
Показання до застосування: біль у післяопераційний період, при вивихах, переломах, ушкодженні м'яких тканин, онкологічних захворюваннях; печінкова та ниркова коліка, зубний біль тощо.
Побічні ефекти: сухість у роті, сонливість, головний біль, запаморочення, шум у вухах, набряки, стоматит, діарея, порушення функції печінки, збільшення маси тіла, алергійні реакції.
Протипоказання: пептична виразка, кровотечі, вік до 16 років, період вагітності і пологів.
Імунотропні засоби — це препарати природного, синтетичного походження або отримані методом генної інженерії, що посилюють (імуностимулятори) чи ослаблюють(імунодепресанти, імуносупресори) імунну систему організму
Імуностимулятори — засоби, які підвищують імунітет.
Імунодепресанти (імуносупресори) — засоби, які пригнічують імунну систему.
Імунна система людини забезпечує захист при інфекціях, пухлинах, дії токсинів і до певної міри при травмах та включає специфічну і неспецифічну частини.
Специфічна імунна система представлена імунокомпетентними клітинами
(Т- і В-лімфоцити), які містяться в загруднинній (вилочковій) залозі (тимус), лімфатичних вузлах, кістковому мозку та селезінці. Вона забезпечує захист організму при майбутньому контакті з мікроорганізмами, їх токсинами та ін.
Неспецифічна імунна система включає мікро- і макрофаги та гуморальні захисні фактори (інтерферон, лізоцим тощо) і забезпечує негайну відповіть на вторгнення конкретного мікроогранізму.
Пригнічення імунної системи посилює розвиток патологічного процесу, оскільки захисні механізми неспроможні протистояти ушкодженню; на фоні зниженого імунітету можуть виникати суперінфекції та пухлини.
Прикладом такого стану є синдром набутого імунодефіциту (СНІД).
Підвищення імунної відповіді може спровокувати розвиток гіперімунних хвороб (автоалергійні та автоімунні) та відторгнення трансплантатів.
Автоімунні розлади виникають, коли організм виробляє антитіла не проти зовнішніх факторів, а проти власних тканин. Помилкова реакція може бути спрямована на окремі органи (наприклад, на щитоподібну залозу — автоімунний тиреоїдит) або спричинити генералізоване ушкодження (міастенія, системний червоний вовчак, розсіяний склероз тощо).
Імуностимулятори — засоби, які підвищують імунітет
Класифікація імуностимуляторів
Специфічні імуностимулятори | Неспецифічні імуностимулятори |
Тималін Тимоген Тактивін Вілозен Мієлопід Спленін Вакцини Імуноглобулін Пірогенал Інтерферони Продигіозан | Левамізол (декаріс) Стимулятори лейкопоезу Вітаміни Продигіозан |
Тималін— імуностимулювальний засіб, який отримують із вилочкової залози тварин.
Стимулює реакцію клітинного імунітету, регулює кількість Т- і В-лімфоцитів, посилює фагоцитоз.
Показання до застосування: гострі та хронічні гнійно-запальні процеси, опіки, трофічні виразки, пригнічення імунітету після сеансів променевої та хіміотерапії у пацієнтів з онкологічними захворюваннями та на тлі інших хвороб.
Побічні ефекти: алергійні реакції.
Пірогенал — імуностимулятор, продукт життєдіяльності мікроорганізмів. Після його введення підвищується температура тіла, стимулюється лейкопоез, пригнічується розвиток рубців, покращується відновлення нервової тканини тощо. Активність препарату вимірюється в мінімальних пірогенних дозах (МПД). 1 МПД — кількість речовини, яка при внутрішньовенному введенні кролям підвищує температуру тіла на 0,6 градусів і більше.
Показання до застосування: стимуляція відновлювальних процесів після уражень і хвороб ЦНС та периферичної нервової системи, розсмоктування патологічних рубців після опіків, травм, спайок, у складі комплексної терапії пацієнтів з тяжкими і затяжними інфекційними хворобами, хронічними запальними хворобами жіночих статевих органів, комплексне лікування сифілісу та алергічних хвороб.
Побічні ефекти: головний біль, блювання, біль у попереку.
Протипоказання: гостра гарячка при будь-яких хворобах, період вагітності.
Хворим на цукровий діабет та артеріальну гіпертензію препарат призначають у знижених дозах і підвищують її поступово залежно від реакції.
Продигіозан — імуностимулятор бактеріального походження, який стимулює специфічну та неспецифічну стійкість організму, активує утворення Т-лімфоцитів та інтерферону, функцію кори надниркових залоз.
Показання до застосування: пригнічення імунітету на тлі хронічних запальних процесів, опіків, променевої хвороби тощо.
Побічні ефекти: головний біль, біль у попереку, загальна слабкість
Імунодепресанти (імуносупресори) –
засоби, які пригнічують імунну систему
Пригнічують імунну систему цитостатики ,глюкокортикоїди ,антагоністи пурину (азатіоприн, меркаптопурин).
Азатіоприн (імуран, азамун, азанін, азапрес, імурель, тіоприн) — імунодепресант, який виявляє цитостатичну дію. У високих дозах пригнічує функцію кісткового мозку.
Показання до застосування: профілактика реакції відторгнення трансплантата (пересадженої тканини чи органа), тяжкий перебіг ревматоїдного артриту, гепатит, системний червоний вовчак та інші колагенози.
Побічні ефекти: вторинні інфекції, анемія, лейкопенія, нудота, блювання, біль у суглобах і м'язах тощо.
Протиалергійні засоби
Особливості роботи з препаратами:
- ацетисаліцилову кислоту не можна поєднувати з іншими НПЗП, оскільки
це посилить її ульцерогенну дію (утворення пептичної виразки шлунка);
- бутадіон несумісний з ГКС;
- внутрішньом'язове введення анальгіну є болючим;
- кеторолак (кетанов) не можна вживати довго (всередину не довше 5 днів,
парентерально - не довше 2 днів) та для знеболення в акушерстві;
- індометацин слід вживати під час їди з молоком.
Засоби неспецифічної стимулювальної терапії
та протизапальні препарати
Назва препарату | Форма випуску | Спосіб застосування | Вищі дозн та умови зберегання | |
Біогенні стимулятори | ||||
Алое екстракт рідкий (Ехtr..АІоеs flиiduт) | Розчин в ампулах по 1 мл | Підшкірно по 1 мл | У звичайних умовах | |
Апілак (Арilасит) | Таблетки по 0,0011 | Сублінгвально по 1 таблетці 3 рази на день протягом 10 днів | У сухому темному місці при температурі не вище ніж 200С | |
ФіБС (FIBS) | Розчин в ампулах по 1 мл | Підшкірно по 1 мл 1 раз потягом ЗО днів | У темному місці | |
Плазмол (Рlasmolum) | Розчин в ампулах по 1 мл | Підшкірно 1 мл 1 раз на день або через день, усього 10 ін'єкцій | У темному місці при температурі не вище ніж 15°С | |
Ферментні препарати | ||||
Лідаза (Lydasa) | Ампули, флакони по 5 мл, що містять 64 УО порошку | Розчинити в 1 мл фізіологічного розчину натрію хлориду чи новокаїну, внутрішньом'язово по 1 мл | У темному місці при температурі не вище ніж 15 °С | |
Трипсин кристалічний (Тrурsіпит сrytallisatum) | Ампули по 0,01 г порошку | Розчинити в 1 мл фізіологічного розчину натрію хлориду чи новокаїну, глибоко внутрішньом'язово, інтраплеврально, інгаляційно; для зовнішнього застосування | У сухому темному місці при температурі не вище ніж 10 °С | |
Засоби, що впливають на імунні процеси | ||||
Продигіозан (Рrodihyosaпит) | 0,005 % розчин в ампулах по 1 мл | По 0,5-0,6 мл внутрішньом'язово 1 раз на 4-6 днів | У темному місці при температурі 4-8 °С | |
Пірогенал (Руrоgenalum) ._ | Ампули по 1 мл, що містять 0,001, 5,025, 0,05 та 0,1г торошку | Внутрішньом'язово 1 раз на день у початковій дозі 25-50 МПД | ВРД-1000 МПД У темному місці при температурі 2-10 °С | |
Тималін (Тhymalinum) | Флакони, що містять по 0,01 г порошку | Глибоко внутрішньом'язово по 0,005-0,02 г на добу | У сухому чемному місці при температурі не вище ніж 20 °С | |
Азатіоприн (Asathioprinum) | Таблетки по 0,05 г | По 0,005 г/кг 2-3 рази на нень протягом 1-2 міс | Список А У темному місці | |
Протиалергійні засоби | ||||
Димедрол (Dimedrolum) | Порошок, таблетки по 0,005, 0,01,0,02, 0,03 та 0,05 г; супозиторії по 0,005 та 0,0 г;1% розчин в ампулах по Імл | Всередину по 0,03-0,05 г 1-3 рази на день; ректально 1-2 рази на день після очисної клізми; внутрішньом'язово по 1-5 мл; внутрішньовенно крапельно по 1 мл у 100 мл фізіологічного розчину натрію хлориду | Всередину: ВРД-0,1г, ВДД-0,25 г; внутрішньом'язово: ВРД — 0,05 г (5 мл1% розчину), ВДД-0,15 (15 мл) Список Б У герметичному посуді в темному місці | |
Супрастин (Suprastinum) | Таблетки по 0,025 г; 2 % розчин в ампулах по 1 мл | Всередину по 1 таблетці 3 рази на день; внутрішньом'язово, внутрішньовенно по 1-2 мл | Список Б | |
Діазолін (Diasolinum) | Порошок, драже по 0,05,0,1г | Всередину по 0,05-0,2г після їди 1-3 рази на день | ВРД-0,3г, ВДД-0,6г Список Б у темному сухому місці | |
Лоратадин (Loratadinum) | Таблетки по 0,01г; | Всередину по 1 таблетці або по 2 чайні ложки сиропу1 раз на добу | У звичайних умовах | |
Фексофеданин (Fexofenadinum) | Таблетки по 0,03, 0,12 та 0,18 г | Всередину по 0,12-0,18 г 1 раз надобу | У звичайних умовах | |
Кромолін-натрій (Cromolynum-Sodium) | Капсули по 0,02 г | Інгаляційно по 1 капсулі 3-8 разів на добу | У звичайних умовах | |
Настероїдні протизапальні препарати | ||||
Індометацин (Indometacinum) | Капсули по 0,025 та 0,05 г; супозиторії по 0,1г 10 % мазь по 40 г | Всередину по 0,025 г2-3 рази на день під час їди з молоком; ректально 1 супозиторію перед сном; на уражені ділянки шкіри | Список Б | |
Диклофенак (Diclofenac) | Таблетки 0,025 та 0,05 г; капсули по 0,025 г 2,5 % розчин в ампулах по 3 мл; супозиторії по 0,05 та 0,1 г; 1 % гель по ЗО, 50 та 100 г;2% мазь по ЗО г | Всередину по 0,0,25-0,05 г 2-3 рази на день під час або після їди; внутрішньом'язово, внутрішньовенно по 3 мл; ректально по 0,1-0,05 г; місцево на уражені ділянки шкіри | ВДД-1,5 г Список Б | |
Кеторолак (Кеtоrоlac) | Таблетки по 0,01 г; 3 % розчин в ампулах і одно-разовому шприці поі мл | Всередину по 1 таблетці 3 рази на день; глибоко внутрішньо-м'язово повільно по 0,01-0,06 г | Список Б У сухому темному місці при кімнатній температурі | |