Протизапальні засоби

Запалення — патологічний процес, що виникає у відповідь на дію пошкоджувальних факторів, які стимулюють утворення, виді­лення медіаторів запалення — ейкозаноїдів (простагландини, лейкотрієни, тромбоксани), брадикініну, гістаміну, серотоніну.

Протизапальні препарати поділяють на 2 групи:

- стероїдні протизапальні препарати - ГКС;

- нестероїдні протизапальні препрати (НПЗП) — ненаркотичні анальгетики.

Стероїдні протизапальні препарати — гормони кіркової речови­ни надниркових залоз, ГКС. Вони виявляють виражену протиза­пальну дію. До ГКС належать кортизон, гідрокортизон, преднізо­лон, тріамцинолон, дексаметазон.

Механізм протизапальної дії ГКС:

— пригнічення ферменту фосфоліпази А2, яка на певному етапі бере участь в утворенні простагландинів — медіаторів запалення;

— гальмування утворення інших медіаторних речовин — бради­кініну, лейкотрієнів, гістаміну, серотоніну;

— зниження чутливості тканинних рецепторів до медіаторів за­палення;

— послаблення продуктивної і альтернативної фази запалення. Показання до застосування: тяжкі форми ревматизму, ревма­тоїдного артриту, поліартриту тощо.

Механізм протизапальної дії нестероїдних протизапальних препаратів:

- пригнічення ферменту циклооксигенази і порушення синтезу простагландинів;

- пригнічення активності інших медіаторів запалення (гістамі­ну, серотоніну тощо);

- зменшення енергозабезпечення в ділянці запалення;

- пригнічення підкіркових больов

 

Класифікація НПЗП

Похідні індолу Похідні кислот Оксиками Похідні піразолону
Індометацин (метиндол) Диклофенак-натрій (вольтарен, ортофен, верал, наклофен) Кеторолак (кетанов) Етодолак Ібупрофен(бруфен, нурофен) Кетопрофен (кетонал) Напроксен Кислота ацетилсаліцилова (аспірин) Піроксикам (тилкотил) Мелоксикам (моваліс) Теноксикам реводина (фелоран) Анальгін (метамізол) Бутадіон (фенілбутазон)

 

Показання до застосування: міалгія, артрит, радикуліт, бурсит, ревматизм, біль на тлі травматичних пошкоджень тощо (див. гла­ву 5).

Індометацин (інтебан, метиндол) — нестероїдний протизапаль­ний засіб, що виявляє також знеболювальну, жарознижувальну та протиревматичну дію.

Показання до застосування: ревматоїдний артрит, ревматизм, артрит, запалення та набряк при переломах, вивихах, забитті, піс­ля видалення зубів, неврит, ішіас, спондилоартрит, подагра, бурсит, синовіт, тендиніт тощо.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, галюцинації, розлади з боку органів травлення, зміни з боку рогівки та сітківки ока.

Протипоказання: пептична виразка, психічні розлади, епілеп­сія, паркінсонізм, артеріальна гіпертензія, вік до 10 років.

Диклофенак (вольтарен, верал, ортофен, наклофен, реводина, фелоран) — НПЗП з вираженою протизапальною дією, виявляє та­кож помірну жарознижувальну та анальгетичну дію. При тривало­му лікуванні інтенсивно проникає у порожнину суглоба. Зменшує біль у спокої та русі, ранкову скутість суглобів та набряк. Стійкий ефект розвивається через 1-2 тиж лікування.

Показання до застосування: остеоартроз, ревматоїдний артрит та інші запальні хвороби суглобів та хребта, забиття та запалення м'яких тканин тощо.

Побічні ефекти: нудота, анорексія, біль у шлунку, метеоризм, закреп, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки травного каналу з ознаками кровотечі, головний біль, сонливість, депресія, токсичний вплив на нирки та кровотворення, алергійні реакції.

Кеторолак (кетанов) — НПЗП з вираженим знеболювальним ефектом. Дія настає через 30 хв, максимум — через 1 год, тривалість дії складає 4-6 год.

Препарат також виявляє антиагрегантні властивості (зменшує в'язкість крові).

Показання до застосування: біль у післяопераційний період, при вивихах, переломах, ушкодженні м'яких тканин, онкологічних за­хворюваннях; печінкова та ниркова коліка, зубний біль тощо.

Побічні ефекти: сухість у роті, сонливість, головний біль, запа­морочення, шум у вухах, набряки, стоматит, діарея, порушення функції печінки, збільшення маси тіла, алергійні реакції.

Протипоказання: пептична виразка, кровотечі, вік до 16 років, період вагітності і пологів.

 

Імунотропні засоби — це препарати природного, синтетичного походження або отримані методом генної інженерії, що посилюють (імуностимулятори) чи ослаблюють(імунодепресанти, імуносупре­сори) імунну систему організму

Імуностимулятори — засоби, які підвищують імунітет.

Імунодепресанти (імуносупресори) — засоби, які пригнічують імунну систему.

Імунна система людини забезпечує захист при інфекціях, пух­линах, дії токсинів і до певної міри при травмах та включає спе­цифічну і неспецифічну частини.

Специфічна імунна система представлена імунокомпетентними клітинами

(Т- і В-лімфоцити), які містяться в загруднинній (вилочковій) залозі (тимус), лімфатичних вузлах, кістковому мозку та се­лезінці. Вона забезпечує захист організму при майбутньому кон­такті з мікроорганізмами, їх токсинами та ін.

Неспецифічна імунна система включає мікро- і макрофаги та гу­моральні захисні фактори (інтерферон, лізоцим тощо) і забезпечує негайну відповіть на вторгнення конкретного мікроогранізму.

Пригнічення імунної системи посилює розвиток патологічного процесу, оскільки захисні механізми неспроможні протистояти ушкодженню; на фоні зниженого імунітету можуть виникати суперінфекції та пухлини.

Прикладом такого стану є синдром набутого імунодефіциту (СНІД).

Підвищення імунної відповіді може спровокувати розвиток гіперімунних хвороб (автоалергійні та автоімунні) та відторгнення трансплантатів.

Автоімунні розлади виникають, коли організм виробляє антиті­ла не проти зовнішніх факторів, а проти власних тканин. Помилкова реакція може бути спрямована на окремі органи (наприклад, на щитоподібну залозу — автоімунний тиреоїдит) або спричинити генералізоване ушкодження (міастенія, системний червоний вовчак, розсіяний склероз тощо).

 

Імуностимулятори — засоби, які підвищують імунітет

Класифікація імуностимуляторів

Специфічні імуностимулятори Неспецифічні імуностимулятори
Тималін Тимоген Тактивін Вілозен Мієлопід Спленін Вакцини Імуноглобулін Пірогенал Інтерферони Продигіозан   Левамізол (декаріс) Стимулятори лейкопоезу Вітаміни Продигіозан  

 

Тималін— імуностимулювальний засіб, який отримують із вилочкової залози тварин.

Стимулює реакцію клітинного імунітету, регулює кількість Т- і В-лімфоцитів, посилює фагоцитоз.

Показання до застосування: гострі та хронічні гнійно-запальні процеси, опіки, трофічні виразки, пригнічення імунітету після се­ансів променевої та хіміотерапії у пацієнтів з онкологічними захво­рюваннями та на тлі інших хвороб.

Побічні ефекти: алергійні реакції.

Пірогенал — імуностимулятор, продукт життєдіяльності мікро­організмів. Після його введення підвищується температура тіла, стимулюється лейкопоез, пригнічується розвиток рубців, покра­щується відновлення нервової тканини тощо. Активність препарату вимірюється в мінімальних пірогенних дозах (МПД). 1 МПД — кількість речовини, яка при внутрішньовенному введенні кролям підвищує температуру тіла на 0,6 градусів і більше.

Показання до застосування: стимуляція відновлювальних про­цесів після уражень і хвороб ЦНС та периферичної нервової систе­ми, розсмоктування патологічних рубців після опіків, травм, спайок, у складі комплексної терапії пацієнтів з тяжкими і затяж­ними інфекційними хворобами, хронічними запальними хвороба­ми жіночих статевих органів, комплексне лікування сифілісу та алергічних хвороб.

Побічні ефекти: головний біль, блювання, біль у попереку.

Протипоказання: гостра гарячка при будь-яких хворобах, пе­ріод вагітності.

Хворим на цукровий діабет та артеріальну гіпертензію препарат призначають у знижених дозах і підвищують її поступово залежно від реакції.

Продигіозан — імуностимулятор бактеріального походження, який стимулює специфічну та неспецифічну стійкість організму, активує утворення Т-лімфоцитів та інтерферону, функцію кори надниркових залоз.

Показання до застосування: пригнічення імунітету на тлі хро­нічних запальних процесів, опіків, променевої хвороби тощо.

Побічні ефекти: головний біль, біль у попереку, загальна слаб­кість

 

Імунодепресанти (імуносупресори) –

 

засоби, які пригнічують імунну систему

Пригнічують імунну систему цитостатики ,глюкокортикоїди ,антагоністи пурину (азатіоприн, меркаптопурин).

Азатіоприн (імуран, азамун, азанін, азапрес, імурель, тіоприн) — імунодепресант, який виявляє цитостатичну дію. У висо­ких дозах пригнічує функцію кісткового мозку.

Показання до застосування: профілактика реакції відторгнен­ня трансплантата (пересадженої тканини чи органа), тяжкий пере­біг ревматоїдного артриту, гепатит, системний червоний вовчак та інші колагенози.

Побічні ефекти: вторинні інфекції, анемія, лейкопенія, нудота, блювання, біль у суглобах і м'язах тощо.

Протиалергійні засоби

Особливості роботи з препаратами:

- ацетисаліцилову кислоту не можна поєднувати з іншими НПЗП, оскільки

це посилить її ульцерогенну дію (утворення пеп­тичної виразки шлунка);

- бутадіон несумісний з ГКС;

- внутрішньом'язове введення анальгіну є болючим;

- кеторолак (кетанов) не можна вживати довго (всередину не довше 5 днів,

парентерально - не довше 2 днів) та для знеболення в акушерстві;

- індометацин слід вживати під час їди з молоком.

 

Засоби неспецифічної стимулювальної терапії

та протизапальні препарати

 

Назва препарату Форма випуску Спосіб застосування Вищі дозн та умови зберегання
Біогенні стимулятори
Алое екстракт рідкий (Ехtr..АІоеs flиiduт) Розчин в ампулах по 1 мл Підшкірно по 1 мл У звичайних умовах
Апілак (Арilасит) Таблетки по 0,0011 Сублінгвально по 1 таб­летці 3 рази на день протягом 10 днів У сухому тем­ному місці при температурі не вище ніж 200С
ФіБС (FIBS) Розчин в ампулах по 1 мл Підшкірно по 1 мл 1 раз потягом ЗО днів У темному місці
Плазмол (Рlasmolum) Розчин в ампулах по 1 мл Підшкірно 1 мл 1 раз на день або через день, усього 10 ін'єкцій У темному міс­ці при темпера­турі не вище ніж 15°С
Ферментні препарати
Лідаза (Lydasa) Ампули, флакони по 5 мл, що містять 64 УО порошку Розчинити в 1 мл фізіологічного розчину натрію хлориду чи новокаїну, внутрішньом'язово по 1 мл У темному місці при температурі не вище ніж 15 °С
Трипсин кристалічний (Тrурsіпит сrytallisatum) Ампули по 0,01 г порошку   Розчинити в 1 мл фізіологічного розчину натрію хлориду чи новокаїну, глибоко внутрішньом'я­зово, інтраплеврально, інгаляційно; для зовніш­нього застосування У сухому тем­ному місці при температурі не вище ніж 10 °С
Засоби, що впливають на імунні процеси
Продигіозан (Рrodihyosaпит) 0,005 % розчин в ампулах по 1 мл По 0,5-0,6 мл внутріш­ньом'язово 1 раз на 4-6 днів У темному міс­ці при темпера­турі 4-8 °С
Пірогенал (Руrоgenalum) ._ Ампули по 1 мл, що містять 0,001, 5,025, 0,05 та 0,1г торошку Внутрішньом'язово 1 раз на день у початковій дозі 25-50 МПД ВРД-1000 МПД У темному місці при температурі 2-10 °С
Тималін (Тhymalinum) Флакони, що містять по 0,01 г порошку Глибоко внутрішньом'язово по 0,005-0,02 г на добу У сухому чем­ному місці при температурі не вище ніж 20 °С
Азатіоприн (Asathioprinum) Таблетки по 0,05 г По 0,005 г/кг 2-3 рази на нень протягом 1-2 міс Список А У темному місці
Протиалергійні засоби
Димедрол (Dimedrolum) Порошок, таблетки по 0,005, 0,01,0,02, 0,03 та 0,05 г; супозиторії по 0,005 та 0,0 г;1% розчин в ампулах по Імл Всередину по 0,03-0,05 г 1-3 рази на день; рек­тально 1-2 рази на день після очисної клізми; внутрішньом'язово по 1-5 мл; внутрішньовенно крапельно по 1 мл у 100 мл фізіологічного розчину натрію хлориду Всередину: ВРД-0,1г, ВДД-0,25 г; внутрішньом'язово: ВРД — 0,05 г (5 мл1% розчину), ВДД-0,15 (15 мл) Список Б У герметично­му посуді в темному місці
Супрастин (Suprastinum) Таблетки по 0,025 г; 2 % розчин в ампулах по 1 мл Всередину по 1 таблетці 3 рази на день; внутріш­ньом'язово, внутрішньо­венно по 1-2 мл Список Б
Діазолін (Diasolinum) Порошок, драже по 0,05,0,1г Всередину по 0,05-0,2г після їди 1-3 рази на день ВРД-0,3г, ВДД-0,6г Список Б у темному сухому місці
Лоратадин (Loratadinum) Таблетки по 0,01г; Всередину по 1 таблетці або по 2 чайні ложки сиропу1 раз на добу У звичайних умовах
Фексофеданин (Fexofenadinum) Таблетки по 0,03, 0,12 та 0,18 г Всередину по 0,12-0,18 г 1 раз надобу У звичайних умовах  
Кромолін-натрій (Cromolynum-Sodium) Капсули по 0,02 г Інгаляційно по 1 капсулі 3-8 разів на добу У звичайних умовах
Настероїдні протизапальні препарати
Індометацин (Indometacinum) Капсули по 0,025 та 0,05 г; супозиторії по 0,1г 10 % мазь по 40 г Всередину по 0,025 г2-3 рази на день під час їди з молоком; ректально 1 супозиторію перед сном; на уражені ділянки шкіри Список Б
Диклофенак (Diclofenac) Таблетки 0,025 та 0,05 г; капсули по 0,025 г 2,5 % розчин в ампулах по 3 мл; супози­торії по 0,05 та 0,1 г; 1 % гель по ЗО, 50 та 100 г;2% мазь по ЗО г Всередину по 0,0,25-0,05 г 2-3 рази на день під час або після їди; внутрішньом'язово, внутрішньовенно по 3 мл; ректально по 0,1-0,05 г; місцево на уражені ділян­ки шкіри ВДД-1,5 г Список Б  
Кеторолак (Кеtоrоlac) Таблетки по 0,01 г; 3 % розчин в ампу­лах і одно-разовому шприці поі мл Всередину по 1 таблетці 3 рази на день; глибоко внутрішньо-м'язово повільно по 0,01-0,06 г Список Б У сухому темному місці при кімнатній температурі