Производные фенилуксусной кислоты
Диклофенак (Diclofenac, Voltaren, Ortofen) МД: Обратимо ингибирует активность ЦОГ и нарушает синтез простагландинов в очаге воспаления.
ФЭ: Обладает анальгетической, антипиретической и противовоспалительной активностью. По своему эффекту в ряде случаев превосходит индометацин и приближается к фенилбутазону. Подобно фенилбутазону он способен накапливаться в стканях суставов и длительно удерживаться ими. Обладает достаточно выраженным, но крайне кратковременным антиагрегационным эффектом.
Диклофенак сочетает высокую эффективность с хорошей переносимостью и поэтому является одним из наиболее часто назначаемых НПВС.
Показания к применению и режимы дозирования.
· Как противовоспалительное средство диклофенак назначают при ревматоидном артрите, остеоартритах, артрозах, анкилозирующем спондилите, миозитах и перикардитах. Обычные лекарственные формы назначают по 25-50 мг 2-3 раза в день, «ретардированные» в дозе 100 мг 1-2 раза в день.
· Диклофенак применяют для лечения острого и хронического глолмурелонефрита, особенно при малосимптомных формах, наличии протеинурии и нефротического синдрома, но без выраженной артериальной гипертензии и олигоурии. Обычная доза составляет 75-150 мг/сут в 2 приема на протяжении 1-2 месяцев при остром и 4-6 месяцев при хроническом гломерулонефрите.
· В расчете на анальгетический эффект диклофенак применяют при дисменорее, болях в послеоперационном периоде, почечной и печеночной коликах (при коликах анальгетический эффект диклофенака дополняется его слабым спазмолитическим действием на гладкие мышцы, которое особенно выражено при парентеральном введении лекарства). Вводят внутримышечно по 75 мг 1-2 раза в день. В том случае, если после введения первой дозы желаемая анальгезия не была достигнута, допускается введение повторной дозы лекарства через 30 мин.
НЭ. Как правило, диклофенак хорошо переносится, и только у 20% пациентов вызывает появление нежелательных эффектов (что, впрочем, значительно меньше, чем при приеме других НПВС). Только у 2% пациентов развиваются нежелательные эффекты, которые требуют отмены лекарства или медикаментозной коррекции.
Наиболее часто диклофенак вызывает нежелательные эффекты со стороны ЖКТ (НПВС-гастропатии) и печени (обратимое увеличение количества трансаминаз в крови). Возможно появление кожных аллергических реакций, головной боли или головокружения.
ФВ: таблетки по 0,025; таблетки ретард по 100 мг, суппозитории по 25 и 50 мг, раствор 2,5% в ампулах по 3 мл, гель 1% в тубах по 20,0.