Пенициллины

АНТИБИОТИКИ

Антибиоз - это явление антагонизма, при котором один микробный вид подавляет жизнь других видов. В основе антибиоза лежит образование микробами веществ, которые оказывают губительное влияние на другие микробные виды. Такие вещества назвали антибиотиками.

Антибиотики делятся на несколько групп:

1. Антибиотики, тормозящие биосинтез клеточной стенки микробов (пенициллины, циклосерин, цефалоспорины и др.)

2. Антибиотики, повышающие проницаемость плазматической мембраны микроорганизмов (полимиксины, противогрибковые антибиотики)

3. Антибиотики, нарушающие синтез белка (тетрациклины, левомицетин, стрептомицины, макролиды, аминогликизиды).

Обеспечивают бактериостатический эффект.

Классификация:

1. Биосинтетические (бензилпенициллина натриевая соль, феноксиметилпенициллин, бициллин-5).

2. Полусинтетические (пенициллин, ампициллин).

Эффективны в отношении грамположительных бактерий (стрептококки, стафилококки и др.), гонококков. Имеют умеренной широты спектр антимикробного действия. Пенициллины угнетают синтез образование клеточной стенки у бактерий, находящихся в фазе роста, так как образуют с соответствующим ферментом прочную ковалентную связь и прекращает синтез N-ацетилмурамовой кислоты, которая входит в состав мукопептида, являющего главной структурой клеточной стенки бактерий.

При недостаточных концентрациях пенициллина у бактерий, чувствительных к нему, вырабатывается устойчивость, в механизме устойчивости имеет значение образование у бактерий фермента пенициллиназы (b-лактамазы), которая разрушает молекулу пенициллина.

Натриевая (или калиевая) соль бензилпенициллина при введении внутрь разрушается и теряет свою активность. Ее вводят внутримышечно.

Феноксиметилпенициллин можно принимать внутрь не разрушается при приеме внутрь, но не устойчив по отношению к пенициллиназе.

Бициллин-5 действует длительно, поэтому его назначают 1 раз в 4 недели, в отличие от бензилпенициллина, который назначают 6 раз в сутки. Применяют для профилактики рецидивов ревматизма.

Полусинтетические пенициллины по сравнению с пенициллинами имеют ряд преимуществ. Некоторые из них устойчивы к пенициллиназе, другие обладают более широким спектром действия (ампициллин).

Оксациллин устойчив в слабокислой среде и его можно применять внутрь, устойчив к пенициллиназе.

Ампициллин имеет более широкий спектр действия, чем остальные пенициллины. Угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии, эффективен при инфекциях мочевых и желчных путей, при брюшном тифе и др.