Побочные эффекты антибиотиков

1) влияние на иммунитет

2) химиотерапевтическое действие

3) токсические эффекты на органы и ткани

4) смешанного характера

I. Влияние на иммунитет

· аллергия (ГНТ) – перекрестная в пределах одной группы препаратов

· подавление клеточного иммунитета (иммунодепрессанты) (бактерициидное действие меньше бактериостатического при нерациональном использовании)

II. Химиотерапевтическое действие

· суперинфекция (ШСД)

· реакция обострения (бактерицидный антибиотик)

III. Токсические органотропный эффект:

Гепатотоксичское действие · тетрациклины (также являются хелатообразующими соединениями - связывают Ca2+ в кости – вызывают повышение окостенения, нарушение формирования зубов)
Нефротоксичность · полимиксины · аминогликозиды · цефалоспорины I
Ототоксичность аминогликозиды обратимо действуют на волосковые клетки (также действуют их метаболиты)→образуются в результате действия аминогликозидов NO, O2→окислительный стресс→снижение выделения глутамата (первичного медиатора) корковая глухота (неправильное восприятие звуков)→отмена аминогликозидов Могут также вызывать: · ванкомицин · эритромицин при длительном назначении

Профилактика отрицательных черт - рациональная антибактериальная терапия:

· назначать антибиотики ШСД, бактерицидные

· подбирать оптимальную длительность использования

· комбинировать препараты (но не бактерицидные+бактеристатические)

 

ЛЕКЦИИ 27, 28: АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ОКОНЧАНИЕ)

Противомикробные средства

История:

· И. Земельвейтс (1847) - применение белильной извести в качестве антисептика для профилактики послеродового сепсиса

· Россия: белильная известь для обработки рук хирурга

I.Дезинфицирующие (антисептические) средства Используются наружно или для введения в полости тела; для обработки рук, инстументария, помещений. Облажают широким спектром действия (ШСД), неизбирательны (действуют на клетки микроорганизмов, макроорганизмов).
II.Химиотерапевтические средства (избирательны в отношении микроорганизмов) 1) антибактериальные 2) противоспирохетозные 3) противопротозойные 4) противогрибковые 5) противовирусные

· 1929-А.Флеминг открыл пенициллин

· 1944-З.Ваксман открыл стрептомицин (противотуберкулезное)

· 1942-З.В.Ермольева получила первый отечественный пенициллин

Антибиотики: (антибактериальные средства)

Классификация:

По источнику получения биосинтетические полусинтетические синтетические (синтетические антибактериальные средства)-сульфаниламиды, фторхинолоны
По химическому строению β-лактамы тетрациклины макролиды, азалиды полимиксины аминогликозиды
По характеру антибактериального действия бактериостатические макролиды тетрациклины левомицетин
бактерицидное пенициллин цефалоспорины полимиксин аминогликозиды все β-лактамы азитромицин рифампицин нистатин
По механизму антибактериального действия нарушение синтеза клеточной стенки β-лактамы карбапенемы гликопептиды
нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны полимиксины
нарушение синтеза РНК рифампицин
нарушение синтеза белка на уровне рибосом тетрациклины левомицетин макролиды азалиды аминогликозиды линкозамиды
По спектру действия широкого спектра действия цефалоридин
ограниченного спектра действия пенициллины
узкого спектра действия  

β-лактамы

· пенициллины (биосинтетические, полусинтетические)

· цефалоспорины

· карбапенемы

· монобактамы

Механизм действия:

угнетение синтеза пептидогликана клеточной стенки за счёт:

· угнетения ферментативного синтеза пептидогликана (ингибирование транспептидазы)

· усиления действия ферментов, обеспечивающих лизис клеточной стенки и угнетение их ингибиторов (бактерицидный эффект)