Лекция 3. Биологически активные вещества лекарственных растений

Лечебное действие многих видов лекарственных растений, применяемых в настоящее время в медицинской практике, связано с наличием в них различных биологически активных веществ, которые при поступлении в организм человека определяют тот или иной физиологический эффект [16]. Эти действующие физиологически активные вещества имеют разнообразный состав и относятся к различным классам химических соединений.

Алкалоиды - природные сложные азотсодержащие соединения разнообразного химического строения, содержащиеся в растительном сырье в виде оснований и солей. Первый открытый в опийном маке алкалоид был назван морфием в честь греческого бога сна Морфея [14]. Затем из различных растений были выделены такие высокоактивные алкалоиды, как стрихнин, бруцин, кофеин, никотин, хинин, атропин и др., которые широко используются в медицинской практике в качестве основных фармацевтических лечебных препаратов. Выделение и унификация алкалоидов в начале ХХ века имели для практической медицины чрезвычайно большое значение.

В медицине употребляют обычно соли алкалоидов, поскольку они лучше растворяются в воде и их физиологическая активность несколько усиливается за счет повышения уровня биологической доступности. Лекарственные препараты, содержащие алкалоиды, фактически занимают одно из самых значительных мест в системе управления физиологическими процессами, протекающими в организме здорового и больного человека, и играют ведущую роль в лечении различных недугов [31].

Фармакологические свойства алкалоидов настолько обширны, что нет необходимости перечислять их детально. Их можно представить таким широким спектром действия: транквилизирующее и стимулирующее влияние на ЦНС, гипертензивное и гипотензивное действие, сосудосуживающее и сосудорасширяющее влияние на сердечно-сосудистую систему, самое различное влияние на медиаторные системы, функциональную деятельность мышечной системы и т.д. [31,32].

В отечественной флоре существует целая группа алкалоидоносных растений, которые являются ценным сырьем для производства различных лечебных препаратов. Содержание этих соединений в растениях часто колеблется в зависимости от климатических условий, времени сбора, этапов биологического развития растений, специфики его выращивания [14]. Однако в большинстве случаев наибольшее содержание алкалоидов определяется в период бутонизации и цветения растительных объектов. Оно варьирует от совсем незначительных количеств (следы алкалоидов) до 2-3% от всей массы сухого растительного сырья [16].

Гликозиды – большая группа веществ безазотистой природы, молекула которых состоит из сахаристой части (гликон) и несахаристой части (агликон). Действие гликозидов в основном определяется их несахаристой частью. В отличие от алкалоидов гликозиды могут быстро разрушаться при хранении ферментами самих растений, а также под действием различных физических факторов [16]. В связи с тем, что ферменты очень легко расщепляют гликозиды, в только что срезанных растениях гликозиды часто начинают быстро разрушаться и тем самым теряют свои лечебные свойства. Поэтому при сборе растений, содержащих гликозиды, с этим обстоятельством приходится считаться: сушить сырье нужно быстро и хранить, не допуская отсыревания, так как в сухом материале активность ферментов незначительна, и они не проявляют своего действия.

В практической медицине обычно используются следующие группы гликозидов: сердечные гликозиды, антрагликозиды, сапонины, горечи, флавоноидные гликозиды и др [32]. Наиболее важное значение имеют сердечные гликозиды. Растения, содержащие сердечные гликозиды, из-за высокой токсичности считаются ядовитыми. Они имеют стероидную структуру и в этом отношении очень близки к гормонам [14].

Довольно широкое применение в медицинской практике получили гликозиды, оказывающие слабительное действие, т.н. антрагликозиды. Они малотоксичны, стойки при хранении, большинство из них окрашено в красно-оранжевый цвет.

Некоторые растения, содержащие горькие гликозиды, используются в медицине как горечи для повышения аппетита у больных. Горечи усиливают перистальтику желудка и увеличивают выделение желудочного сока, что способствует лучшему усвоению пищи [31].

Еще одна разновидность гликозидов – сапонины, которые содержатся во многих растениях. Сапониноносные растения используются в медицине как отхаркивающие, мочегонные, желчегонные. Некоторые сапонины обладают свойством понижать АД, вызывать рвоту, оказывать потогонное действие и т.д.

В последнее время большое значение приобрела группа флавоноидных гликозидов. Название этих веществ указывает на желтую окраску; они относятся к фенольным соединениям. Ряд флавоноидных гликозидов обладает Р-витаминной активностью, оказывает бактерицидное, желчегонное действие и способствует удалению радиоактивных веществ из организма [20].

Кумарины и фурокумарины содержатся в растениях в чистом виде или в соединениях с сахарами в виде гликозидов. В воде эти соединения обычно плохо растворимы, они чувствительны к свету. Кумарины концентрируются преимущественно в корнях и плодах [16]. К настоящему времени выделено и изучено свыше 150 кумаринопроизводных соединений. Из этой группы наиболее важны для медицины вещества, относящиеся к фурокумаринам. Некоторые используются как сосудорасширяющие и спазмолитические, другие – как эстрогены, противоопухолевые и фотосенсибилизирующие средства [28].

Эфирные масла – душистые, летучие вещества, содержащиеся в различных органах растений, главным образом в цветках, листьях, плодах. Эфирные масла легко перегоняются из растительного сырья горячей водой или паром. Эфирные масла являются смесями различных терпеноидных и терпеноподобных веществ и их производных [31].

В настоящее время известно более 2000 эфиромасличных растений. Содержание эфирных масел в растениях зависит от ряда причин, касающихся особенностей биологического развития растительных видов, климатических условий, и поэтому колеблется от следов до 18-20% массы сухого лекарственного сырья (обычно 2-3%) [20].

Из фармакологических свойств наиболее характерно для эфирных масел наличие противовоспалительной, антимикробной, противовирусной и противоглистной активности. Кроме того, некоторые эфирные масла оказывают выраженное влияние на деятельность сердечно-сосудистой системы и ЦНС; обладают стимулирующими, транквилизирующими и болеутоляющими свойствами, снижают АД, расширяют сосуды головного мозга и сердца.

Широко известны отхаркивающие и успокаивающие кашель свойства растительных эфирных масел и их способность возбуждать дыхание и улучшать функцию желудочно-кишечного тракта. Широко используются эфирные масла в химико-фармацевтической промышленности для улучшения и изменения вкуса, запаха лекарств, в пищевой, в частности ликероводочной, промышленности.

Под действием кислорода и влаги воздуха состав эфирных масел может изменяться – отдельные компоненты масел окисляются, они теряют запах, так как происходит процесс осмоления эфирных масел. Свет также вызывает изменение окраски масел и их состава. В связи с этим необходимо строго соблюдать правила сбора, сушки, обработки, хранения и приготовления лекарственных форм из растений, содержащих эфирные масла [15].

Смолы близки к эфирным маслам по химическому строению и часто содержатся в растениях одновременно с ними. Они представляют собой обычно густые жидкости, липкие на ощупь, обладающие характерным ароматным запахом [14]. Смолы некоторых растений обладают лечебными свойствами, в основном оказывают выраженное бактерицидное и антигнилостное действие. В медицинской практике смолы применяют для приготовления пластырей, настоек, иногда используют внутрь как слабительные средства [16].

Дубильные вещества относятся к группе танинов и получили свое название за способность дубить кожи и делать их водонепроницаемыми. Обычно для этого использовали кору дуба, поэтому данный процесс обработки кожи был назван дублением, а сами вещества дубильными.

Дубильные вещества представляют собой производные многоатомных фенолов и содержатся почти во всех широко известных растениях. Дубильные соединения определяются в различных органах растений, но преимущественно в коре и древесине деревьев и кустарников, а также в корнях и корневищах различных травянистых растений. Дубильные вещества малотоксичны. Некоторые растения, содержащие особенно много танинов, применяют как вяжущие и бактерицидные средства при желудочно-кишечных заболеваниях, для полоскания горла и т.д. [4].

Противовоспалительный эффект дубильных соединений основан на взаимодействии белковых веществ с танинами, при этом на слизистых оболочках образуется защитная пленка, препятствующая дальнейшему развитию воспалительного процесса. Танины, нанесенные на обожженные места, ссадины и раны, также свертывают белки с образованием защитной пленки, поэтому используются как местные кровоостанавливающие и противовоспалительные средства. Кроме того, танины применяются при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов.

Дубильные вещества при взаимодействии с кислородом воздуха окисляются и переходят в вещества, окрашенные в темно-бурый или красно-бурый цвет, нерастворимые в воде [28].

Витамины – сложные по структуре и по физиологической активности вещества, очень малые количества которых необходимы для нормального развития и жизнедеятельности организма человека и животного. Витамины играют первостепенную роль в обмене веществ, регулируют процесс усвоения и использования основных пищевых веществ – белков, жиров, углеводов [32]. При дефиците витаминов нарушаются обмен веществ, функциональная деятельность органов и систем, снижается работоспособность. В настоящее время известно около 30 природных витаминов, причем многие из них содержатся в лекарственных растениях. Наибольшее значение лекарственные растения имеют как источники витамина С (аскорбиновая кислота), А, К и других. Потребность человека в витаминах зависит от условий его жизни и работы, состояния здоровья, времени года и других многочисленных факторов.

Кроме перечисленных групп действующих веществ лекарственных растений, лечебные свойства их могут быть обусловлены наличием других видов химических соединений (органические кислоты, слизи и камеди, жирные масла, фитонциды, пигменты, ферменты, минеральные соли, микроэлементы и др.) [16].

Во многих случаях лечебное действие растений связано не с каким-либо одним веществом, а с комплексом веществ, входящих в него. В этом случае применение чистого действующего вещества не дает того лечебного эффекта, какой получают при использовании самого растения или суммарной вытяжки из него.