Никотин

Ацеклидин (ацеклидин)

Типичный М-холиномиметик, но в отличие от пилокарпина обладает менее выраженным действием на функцию слюнных и потовых желез и сердечно-сосудистую систему. Это позволяет использовать препарат для местного и резорбтивного действия.

Препарат используется для лечения острых проявлений атонии кишечника, желудка и мочевого пузыря, а также при гипотонии матки. Его применяют при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. При ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, его вводят подкожно перед приемом больными бариевой взвеси. В офтальмологической практике его назначают больным с глаукомой в виде глазных капель или глазной мази, однако, следует учитывать раздражающее действие вещества и возможность развития конъюнктивита и инъекции сосудов глаза, что часто сопровождается развитием болезненности и тяжести в глазу.

Препарат выпускается в ампулах по 1 и 2 мл 0,2% раствора для подкожного введения, а также в форме 3% и 5% глазной мази и глазных капель.

N-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

К группе N-холиномиметиков относятся никотин, цититон и лобелин.

Никотин – это алкалоид, получаемый из листьев табака – Nicotiana tabacum, Nicotiana rustica. Терапевтической ценности никотин не имеет. Применяется исключительно в экспериментальной фармакологии, хотя имеет и большое токсикологическое значение в связи с широким распространением табакокурения.

Никотин оказывает периферическое и центральное действие, причем эффекты этого вещества развиваются в две фазы: 1-ая фаза характеризуется стимулирующим действием, а 2-ая фаза преимущественным угнетающим влиянием. 1-ая фаза действия никотина является следствием воздействия на организм человека малых доз алкалоида, в то время как 2-ая фаза есть результат влияния высоких концентраций этого вещества.

В малых дозах никотин оказывает стимулирующее влияние на рецепторы синокаротидной зоны, в результате чего развивается рефлекторная стимуляция дыхательного центра с повышением легочной вентиляции и возбуждение сосудо-двигательного центра, что выражается в повышении АД. Стимуляция хромафинных клеток надпочечников приводит к усилению выброса адреналина и повышению кровяного давления. Одновременно развивается активация моторики кишечника, усиление саливации и секреции бронхиальных желез. Возможно развитие тошноты и рвоты, обычно центрального происхождения. Низкие концентрации никотина вызывают возбуждение ЦНС, что проявляется в психостимулирующем эффекте.

Высокие дозы никотина вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны, в результате чего развиваются эффекты угнетения. На фоне больших доз никотина развивается угнетение дыхания, снижение артериального давления, угнетается перистальтика кишечника, снижается секреторная активность желез, развивается сонливость, хотя вначале могут развиваться судороги.

Антидиуретическое действие никотина связывают с его центральным действием, обязанных стимуляции N-холинорецепторов гипоталамических нейронов, связанных с задней долей гипофиза.