Производные нитроимидазола

 

Препараты: метронидазол, тинидазол, орнидазол, нитазол, ниморазол.

Спектр действия: антибактериальный, с преимуществом действия на анаэробы и антипаразитарный – трихомонады, амебы, лямблии, хеликобактер пилори, облигатные анаэробы (клостридии, фузобактерии, пептострептококки).

Тип действия – бактерицидный.

Механизм действия: ферменты микроорганизмов – редуктазы восстанавливают нитроимидазолы в высокотоксичные метаболиты, содержащие аминогруппу, которые разрушают нуклеиновые кислоты микроорганизмов.

Метронидазол сочетает свойства антибактериального и антипаразитарного средства.

В качестве антибактериального средства применяется для лечения острого и хронического трихомониаза, лямблиоза, амебиаза, лейшманиоза.

При трихомониазе назначают внутрь по 2 г однократно, или по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 5 дней, или по 0,25 г 3 раза в сутки в течение 7 дней. При резистентной форме трихомониаза – по 2-3 г в сутки в течение 14 дней.

При лямблиозе – по 0,25 г 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней, детям – с учетом возраста.

При амебиазе – внутрь или внутривенно по 0,25 – 0,75 г 3 раза в сутки в течение 10 дней. Детям – с учетом возраста.

Как антибактериальное средство метронидазол применяют при анаэробной инфекции органов дыхания, ЖКТ, костей, суставов, кожи, мягких тканей, ЦНС (менингит, абсцесс мозга), при эндокардите, эндометрите.

Для профилактики анаэробной инфекции применяют перед операцией на кишечнике внутрь по 0,5 г 3 раза в день накануне операции или в экстренных случаях – внутривенно 0,5 г за 1 час до операции.

ФВ: табл. по 0,2; 0,25; 0,4; 0,5 или 0,6 г; табл. вагинальные по 0,5 г; 0,5% раствор для инфузий в ампулах по 10 мл и во флаконах по 20 и 100 мл.

Помимо применения в качестве антипаразитарного и антибактериального средства метронидазол применяют:

− в сочетании со специфическими противоязвенными препаратами при язвах желудка и 12-перстной кишки, вызванных хеликобактер пилори;

− при лучевой терапии как средство, повышающее чувствительность опухолей к радиации;

− при алкоголизме для выработки отвращения к спирту;

− наружно и местно при гнойно-воспалительных процессах челюстно-лицевой области, при трофических язвах, угрях в виде спиртового раствора, геля или крема.

Побочные действия: рвота, диарея, крапивница, зуд, неприятный вкус во рту, лейкопения, красная моча.

Противопоказания: беременность и кормление грудью.

Метронидазола гемисукцинат – водорастворимая форма метронидазола, предназначенная для инфузий. Применяется для лечения и профилактики различных анаэробных инфекций, при тяжелых формах протозойных инфекций.

Орнидазол – по типу, спектру и показаниям к применению аналогичен метронидазолу. Отличается от метронидазола большей продолжительностью действия и отсутствием антабусного действия.

Нитазол – противотрихомонадное и антибактериальное средство. активен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки.

ФВ: таблетки, вагинальные суппозитории, аэрозольные баллончики.