Амбизом
АМФОТЕРИЦИН В ЛИПОСОМАЛЬНЫЙ
Режим дозирования
Противопоказания
Показания
Нежелательные лекарственные реакции
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Формы выпуска. Таблетки по 250 тыс ЕД и 500 тыс ЕД.
Режим дозирования
Внутрь - 0,5-1 млн ЕД каждые 6 ч независимо от еды. При кандидозе полости рта и пищевода - рассасывать таблетки каждые 6-8 ч после еды. При кандидозном вульвовагините - по 1-2 вагинальных таблетки на ночь.
АМФОТЕРИЦИН В (Amphotericin B; Фунгизон)
В отличие от нистатина и леворина имеет широкий спектр противогрибковой активности и действует на некоторые простейшие. Пока является единственным полиеновым антибиотиком для внутривенного введения.
| Грибы: | кандиды (C.albicans и не-albicans Candida spp.), аспергиллы, гистоплазмы, бластомицеты, мукор, криптококк, кокцидиоид, паракокцидиоид, споротрикс. Не действует на дерматофиты. |
| Простейшие: | лейшмании, некоторые амебы. |
Практически не всасывается в ЖКТ. Применяется только внутривенно капельно. Проникает во многие органы и ткани, но плохо проходит через ГЭБ. Выделяется из организма почками. T1/2 - 24-48 ч, но при длительном применении может возрастать до 15 дней, вследствие кумуляции в тканях.
Препарат весьма токсичен и ему присущи многочисленные нежелательные эффекты:
· аллергические реакции;
· диспептические и диспепсические расстройства;
· лихорадка, озноб;
· гипотония;
· нейротоксичность (парезы, тремор, судороги);
· нефротоксичность;
· электролитные расстройства (гипокалиемия, гипомагниемия);
· гематотоксичность (анемия);
· местнораздражающее действие (флебиты).
· Тяжёлые формы системных микозов:
§ кандидоз;
§ аспергиллез;
§ бластомикоз;
§ кокцидиоидомикоз;
§ криптококкоз;
§ гистоплазмоз;
§ споротрихоз;
§ мукормикоз.
· Висцеральный и слизисто-кожный лейшманиоз (альтернативный препарат).
· Нарушения функции печени.
· Нарушения функции почек.
· Сахарный диабет.
Все противопоказания относительные, так как амфотерицин В является препаратом, который практически всегда применяется по жизненным показаниям.
Тест-доза - 1 мг в 20 мл 5% глюкозы внутривенно капельно в течение 1 ч.
Лечебная доза - 0,7-1,5 мг/кг/сут (в среднем 1 мг/кг/сут), разводится в 400 мл 5% глюкозы, вводится внутривенно капельно со скоростью 0,2-0,4 мг/кг/ч (при массе тела около 70 кг - 50-100 мг в течение 6 ч);
Форма выпуска.Флаконы по 0,05 г порошка для приготовления раствора для инфузий с приложением растворителя (5% глюкоза); мазь, 3%.
Будучи встроенным в мембраны липосом (жировые пузырьки, получаемые при диспергировании в воде фосфолипидов), амфотерицин В интактен по отношению к нормальным тканям и высвобождается в активной форме только при контакте липосомы с грибковой клеткой. Поэтому главным преимуществом липосомального амфотерицина В является улучшенная переносимость.
Отличия от «стандартного» амфотерицина В:
· практически не проникает в ткань почек, поэтому имеет более низкую нефротоксичность (показан прежде всего пациентам с нарушением функции почек);
· реже вызывает лихорадку, озноб, гипотензию, анемию;
· не требуется введения тест-дозы.