Производные пурина

В ряде растений встречаются три пуриновых алкалоида: кофеин, теобромин и теофиллин. В качестве ПС используют только кофеин, у теофиллина и теобромина преобладают спазмолитические свойства.

КОФЕИН

Фармакологические эффекты ЦНС:

В терапевтических дозах является умеренным ПС.

Влияние ПС на ЦНС зависит от ряда факторов:

1) От дозы

Тонизирующее влияние на ЦНС – повышение психической и физической работоспособности вызывает доза – 0,1–0,2. Повышение дозы — 0,3–0,5 вызывает повышенную возбудимость, головную боль, тремор, трудность выполнения точной работы, элементы эйфории. Более высокие дозы приводят к истощению нервных клеток, угнетению.

2) От типа ВНД, индивидуальных особенностей

Возбудимым людям нужны меньшие дозы, чем уравновешенным. У некоторых людей может быть противоположный эффект (чаще сильный тип).

У кофеина сочетаются свойства ПС и аналептика. В терапевтических дозах проявляется психостимулирующий эффект, связанный с прямым влиянием кофеина на кору головного мозга.

При использовании более высоких доз действие препарата распространяется на продолговатый мозг, где находится дыхательный и сосудодвигательный центры. Аналептическое действие кофеина особенно выражено в условиях патологии.

На спинной мозг кофеин действует в очень больших дозах, что может привести к развитию судорог (облегчается межнейрональная передача возбуждения).

Действие на ССС:

Кофеин оказывает прямое стимулирующее действие на миокард, которое выражается тахикардией, повышением силы сердечных сокращений и повышением потребления кислорода миокардом.

На сосуды кофеин оказывает двоякое влияние:

а) Прямое влияние на гладкие мышцы сосудов → сосудорасширяющий эффект;

б) За счет возбуждения сосудодвигательного центра → сосудосуживающий эффект.

Поэтому суммарное давление как правило не изменяется или несколько повышается. Кофеин расширяет коронарные сосуды, сосуды почек и скелетных мышц, тонизируют мозговые сосуды.

Другие эффекты:

– слабое спазмолитическое (бронхи, желче- и мочевыводящие пути);

– повышает секрецию желудочного сока;

– усиливается секреция адреналина (большие дозы);

– повышается обмен веществ;

– улучшается работа скелетных мышц.

Механизм действия:

1) Психостимулирующее действие кофеина связано с его влиянием на аденозиновые рецепторы (тормозные рецепторы).

Аденозин – это фактор, который уменьшает процессы возбуждения в мозге.

Аденозиновые рецепторы расположены на мембране нервных клеток мозга, сам аденозин это промежуточный продукт метаболизма АТФ. При взаимодействиии аденозина с рецептором, тормозится активность аденилатциклазы (АЦ) и понижается образование цАМФ (циклический Аденозинмонофосфат) в клетках. Накапливаясь в организме к концу дня, аденозин предупреждает истощение нервной деятельности.

аденозин кофеин

Кофеин имеет структурное сходство, что дает возможность конкурировать с аденозином, заменяя его на аденозиновых рецепторах, а, следовательно, оказывать противоположный – стимулирующий эффект.

2) В больших дозах кофеин угнетает фосфодиэстеразу (ФДЭ), что приводит к накоплению в тканях цАМФ – внутриклеточного медиатора, который активизирует функции клетке, а значит различные физиологические эффекты в организме (уменьшение поступления Са²⁺ в клетку, увеличение гликогенолиза, увеличение обменных процессов в тканях и др.).

Фармакокинетика: хорошо всасывается из ЖКТ, основная его часть метаболизируется в печени, выводится почками.

Применение:

1) Для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости;

2) При состояниях сопровождающихся угнетением ЦНС;

3) Для стимуляции функций ССС (гипотония, при травмах, интоксикациях, инфекциях – инъекции; временные расстройства мозгового кровообращения (мигрени), как венотонизирующее средство).

Форма выпуска: порошок.

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ

Форма выпуска: порошок, ампулы, таблетки.

Кофеин часто входит в состав комбинированных препаратов (таблеток), особенно в сочетании с анальгетиками: «АСКОФЕН», «ЦИТРАМОН», «СОЛПАДЕИН», «ПАНАДОЛ-ЭКСТРА».

Дозы и длительность приема подбирают индивидуально.

ВРД: 0,3 г; ВСД: 1,0 (в чашке молотого кофе от 90-200 мг, в чашке чая от 30 до 70 мг, в стакане кока-колы и пепси от 35 до 45 мг).

Смертельная доза: 10,0.

При злоупотреблении возникает зависимость – «теизм».

При отравлении: шум в ушах, головокружение, тошнота, тахикардия, тремор, увеличение АД, аритмия, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судороги.

Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, гипертония, органические поражения ССС, старческий возраст.

Елизавета Дюриэн (Англия) - прожила 114 лет, ежедневно выпивала до 40 чашек кофе.