ЛЕКЦИЯ 20.

АБ

АБ

· блок β-АР сердца, снижение силы сердечных сокращений, ЧСС, снижение ударного объёма, минутного объёма · блок пресинаптических β-АР сосудов, снижение выделения НА · угнетение β-АР ЮГА почек, снижение продукции ренина · угнетение центральных звеньев СНС снижение тонуса периферических сосудов→снижение АД
лабеталол карведилол
β:α=3:1 β:α=(10-100):1
снижение ОПС и АД (постнагрузки)
существенно не влияет на сердечный выброс снижает сердечный выброс (снижение преднагрузки)
снижение продукции ренина
снижение ЧСС
  антиоксидантная активность, препятствует гипертрофии левого желудочка
время действия 8-10 ч время действия 15ч
применение: артериальные гипертензии применение: артериальные гипертензии, коронарная недостаточность, ХСН

Побочные эффекты:

  • ортостатическая гипотензия
  • головокружение
  • импотенция
  • бронхоспазм
  • повышенная утомляемость
  • кожные реакции

Воздействие на РААС:

1. снижение продукции ренина

· β-АБ, клофелин - снижение тонуса СНС

· снижение синтеза PG (индометацин)

2. ингибирование ренина (пепстатин, эналкирен)

3. ингибирование АПФ (каптоприл, эналаприл)

4. блокаторы АТ-рецепторов (лозартан)

  биодоступность,% время действия, ч образование активных метаболитов
каптоприл 60-70 6-8 -
эналаприл 40-60 >24 эналаприлат
лизиноприл 25-50 >24 -
фореноприл 30-35 >24 фореноприлат

Каптоприл

  • может быть использован при гипертензивном кризе
  • при хронической сердечной недостаточности (препятствует дилятации левого желудочка)

Отрицательные черты:

  • аллергия
  • металлический привкус
  • рефлекторное повышение ЧСС
  • сухой кашель (67 %)
  • лейкопения

Эналаприл

  • образование активных метаболитов (длительное время действия)
  • нет SH-групп (меньше побочные эффекты)

Трендалаприл

  • назначается 1 раз в сутки (в 6-10 раз активнее каптоприла)

Лозартан

  • непептидное соединения
  • блокатор АТ1-рецепторов
  • снижение ОПС, продукции альдостерона
  • диуретическое действие
  • урикозурическое действие (повышение концентрации мочевой кислоты в моче)
  • в организме образуются активные метаболиты
  • применяется при артериальной гипертензии 1 раз в сутки, внутрь

Отрицательные черты:

  • аллергия
  • головная боль
  • головокружение

Активаторы K-каналов:

  • открытие K-каналов→гиперполяризация→снижение входа Ca в клетки→снижение тонуса гладкомышечных клеток→снижение АД

Миноксидил

  • действует до 24 ч

Отрицательные черты:

  • гирсутизм
  • задержка Na+ и H2O при длительном использовании

Диазоксид

  • внутрь, внутривенно
  • используется при гипертензивном кризе

Na нитропруссид

  • донатор NO→S-нитрозотиол→повышенная активность гуанилатциклазы→повышение концентрации цГМФ→снижение свободного Ca2+→расслабление гладкомышечных клеток
  • минимальное время действия→применяется при гипертензивном кризе (капельное введение)

Омопатрилат

  • ингибитор вазопептидаз

o АПФ-снижение концентрации АТ II

o нейтрофильной эндопептидазы – перевод вазоактивных пептидов в неактивные метаболиты

o вазодилятация, повышение экскреции Na+, препятствует гипертрофии левого желудочка

  • снижает АД, кардиопротективное действие