Действие АХ на клетки экзокринных желез.

Действие ацетилхолина на эндотелий сосудов.

Глаз.

Действие ацетилхолина на различные органы.

Локализация гладких мышц.

  • круговая мышца глаза (m. sphincter pupillae)
  • в бронхах
  • весь ЖКТ (включая желчный аппарат)
  • мочевой пузырь
  • сосуды

Внутриглазная жидкость продуцируется цилиарным телом и через зрачок дренируется в шлемов канал.

М3→сокращение m. sphincter pupillae→миоз (сужение зрачка)→радужка истончается→внутриглазная жидкость легче оттекает в шлемов канал→снижается внутриглазное давление

Также:

  1. спазм аккомодации
  2. напряжение цилиарной мышцы

2. Бронхи: бронхоспазм.

3. ЖКТ: повышение тонуса и перистальтики.

4. Мочевой пузырь: повышение тонуса.

М3 эндотелия сосудов не иннервируются.

В эндотелиоцитах:

АХ→М3-ХР→Gq→активация фосфолипазы C→активация превращения ФИФ2 в ИФ3 и ДАГ→мобилизация Са2+ из ЭР→повышение концентрации Са2+→образование комплекса кальмодулин*4 Са2+→активация NO-синтазы→активация реакции разложения аргинина на цитруллин и NO→диффузия NO за пределы клетки

В гладких мышцах:

NO→активация гуанилатциклазы→повышение концентрации цГМФ→снижение концентрации Са2+→релаксация миоцита

АХ→М3-ХР→Gq→активация фосфолипазы C→активация превращения ФИФ2 в ИФ3 и ДАГ→мобилизация Са2+ из ЭР→повышение концентрации Са2+→образование комплекса кальмодулин*4 Са2+→повышение активности экзоцитоза

Результат:

Повышение секреция клеток с М3-ХР (слёзных, слюнных, бронхиальных, в желудке – активация секреции HCl, потовых желез).

Эффекты ацетилхолина на Н-ХР проявляются при блокаде М-ХР (например, атропином)

  • повышение АД (действие на надпочечники)
  • повышение частота и амплитуды дыхания

Классификация лекарственных веществ, влияющих на холинэргическую иннервацию.

1. активаторы холинэргических синапсов
а)лекарственные вещества, активирующие М и Н холинорецепторы б)антихолинэстеразные средства (непрямые, опосредованные стимуляторы М и Н ХР) в)лекарственные вещества, стимулирующие только М-ХР г)лекарственные вещества, стимулирующие только Н-ХР
  • АХ
  • карбахолин
Обратимого действия Необратимого действия
  • ацекледин
  • пилокарпин
  • никотин
  • цитизин (0,15% раствор=цититон)
  • лобелин
  • прозерин
  • физостигмин
  • армин
  • галантамин
  • фосфакол

Карбахолина гидрохлорид

  • сarbacholini hydrochloridum син: Carbacholum
  • действует 1,5 ч.
  • снижает внутриглазное давление при глаукоме

Глаукома также лечится следующими М-холиномиметиками:

Пилокарпина HCl (Pilocarpinum)

  • существует только в глазных каплях (из-за высокой токсичности не может применятся системно)

Ацекледин (глаунорм)

  • может вводится парентерально
  • устраняет атонию кишечника и мочевого пузыря (остальные эффекты – побочные)

 

Лекция 5.