Фторхинолоны( системные хинолоны).

Рифампицины.

Особенности действия препаратов этой группы.

Лейкозамины.

Макролиды.

Левомицетин.

Тетрациклины.

Механизм действия связан с тем, что они, связываясь с 30S субъединицей нарушают процесс присоединения тРНК к аминоацильному участку рибосом. В результате приостанавливает процесс удлинения полипептидной цепи.

Тип действия – бактериостатический.

Кроме того тетрациклины могут связывать двухвалентные ионы( то есть могут быть хелаторами) – Mg, Ca, в результате чего выводят их из обмена, нарушая работу целого ряда ферментов. Этот эффект оказывает неблагоприятный эффект на макроорганизм.

Антибиотики, влияющие на 50S субъединицу рибосом.

Блокирует процесс переноса растущей полипептидной цепи с участка Р( пептидильный) на участок А( аминоацильный). Это делает фермент – пептидилтрансферраза.

Тип действия – бактериостатический.

Блокируют фермент транслоказу, который осуществляет перенос полипептидной цепи с аминоацильного участка на пептидильный.

Тип действия – бактериостатический.

Механизм воздействия на 50S субъединицу точно неизвестен. Но тоже нарушает синтез белка.

1. тип действия бактериостатический, за исключением аминогликозидов

2. преимущественное влияние на делящиеся клетки

3. преимущественно широкий спектр действия, так как синтез белка универсален

4. достаточно токсичны.

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот.

Механизм действия связан с блокадой ДНК – зависимой – РНК – полимеразы, то есть этот препарат нарушает синтез РНК.

Тип действия – в основном бактерицидный, но на некоторые микроорганизмы – бактериостатический.

Спектр действия широкий, но наиболее чувствительны лепры, гемофильная палочка, микобактерии туберкулеза.

Офлоксацин

Норфлоксацин

Пефлоксацин

Ципрофлоксацин( обладает самой хорошей фармакокинетикой).

Эти препараты хинолоны третьего поколения, так как первые два поколения предназначались для лечения мочеполовых инфекций( называются уроантисептики).

Строго говоря не являются антибиотиками, так как получены синтетическим путем. Обладают очень широким спектром действия, широко применяются.

Обладают уникальным механизмом действия, а именно: ингибируют ДНК – гиразу( топоизомеразу 2).

Важной особенностью является то, что ДНК – гираза у бактерий принципиально( по структуре, количеству субъединиц, функциям) отличается от ДНК – гиразы эукариот( клетки человека и грибов). Это объясняет высокую избирательность действия фторхинолонов на микроорганизмы и отсутствие их влияния на грибы.

Тип действия – бактерицидный. То есть должны применяться при неэффективности других антибиотиков( являются антибиотиками резерва).

Особенности действия:

1. бактерицидное действие. На быстроделящиеся клетки эффект проявляется через несколько часов, на медленно делящиеся через 1 – 2 суток.

2. ультраширокий спектр действия( не действует на грибы, вирусы, простейшие, некоторые стафилококки, трепонему)

3. низкая токсичность( но могут быть аллергии).

Классификация антибиотиков по типу действия на микрорганизмы.

1. бактерицидный

· β – лактамы

· аминогликозиды

· полимиксины

· полиеновые

· фторхинолоны

· рифампицин

2. бактериостатический

· лейкозамины

· макролиды

· левомицетин

· тетрациклины

эта классификация необходима для верной комбинации антибиотиков. Есть одно главное правило: первые со вторыми не комбинировать( но есть исключения).

Классификация антибиотиков по клиническому применению.

1. антибиотики основного ряда

2. антибиотики резерва

Критерии деления:

1. антибиотики основные должны быть более эффективны и менее токсичны

2. в группу резерва относят те антибиотики, к которым быстро развивается привыкание( стрептомицин, эритромицин).

Медленно развивается привыкание к пенициллинам, тетрациклинам.

Классификация антибиотиков по спектру действия.

I. узкого спектра действия( действуют преимущественно на Гр+ флору).

Относят следующие группы:

· биосинтетические пенициллины, неустойчивые к β – лактамазам( ферменты, которые вырабатывают ряд бактерий и которые осуществляют разрыв β – лактамного кольца антибиотиков).

Ø Бензилпенициллина натриевая или калиевая соль( действует 3 – 4 часа)

Ø Новокаиновая соль

Ø Бициллин – 1(бензатина - бензилпенициллин). Вводят внутримышечно. Создает депо лекарственного средства в месте введения, поэтому вводят 1 раз в неделю

Ø Бициллин – 5(состоит из 5 частей). Вводят 1 – 2 раза в месяц для профилактики приступов ревматизма

Ø Феноксиметилпенициллин – единственный препарат, который можно использовать внутрь, так как он кислотоустойчив

Выводятся в основном в неизменном виде, секрецией в почечных канальцах. Следовательно может быть пролонгирован его эффект структурным аналогом пробеницидом( этамидом). Принимают за час до еды или за 2 часа после.

· Полусинтетические пенициллины, устойчивые к β – лактамазам. Это производные изоксазол – пенициллина, к которым относят:

- метициллин

- нафциллин

- оксациллин

- клоксациллин

- диклоксациллин

оксациллин не разрушается β – лактамазами и являются их ингибиторами. Можно сочетать с биосинтетическими или другими полусинтетическими, которые этим ферментом разрушаются. В отличие от природных эта группа кислотоустойчива, следовательно можно использовать внутрь.

Эти две группы действуют на Гр+ потому, что они плохо проникают через поры фосфолипидной оболочки Гр- бактерий.

· Макролиды

Выделяют две генерации: старые( эритромицин, омантомицин , кларитромицин) и новые( рокситромицин, азитромицин, спиромицин).

Спектр действия аналогичен природным ампициллинам, но еще положительно влияют на риккетсии, бруцеллы, хламидии. Применяют при дифтерии, синуситах, отитах, тонзиллитах.

Некоторые авторы относят их к антибиотикам широкого спектра действия, так как они действуют на Гр+ бактерии, но при этом действует и на другие Гр- микроорганизмы.