Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона


Антиэстрогены

Антигормональные средства 42.2.2.1. Антиандрогены

Геста гены

Эстрогены

Андрогены

Гормональные средства и их синтетические аналоги

Тестостерона пропионат, медротестостерона пропионат, пролотестон Андрогены применяют при раке молочной железы у женщин с сохраненной менструальной функцией и в том случае, когда менопауза не превышает 5 лет. Терапевтический эффект андрогенов при раке молочной железы связан с подав­лением продукции эстрогенов.

При применении андрогенов могут возникать вирилизация, головокружение, тошнота и другие побочные эффекты.


Диэтилстильбэстрол, фосфэстрол (Хонван), хлортрианизен Способность эстрогенов подавлять продукцию естественных андрогенных гор­монов используют при раке предстательной железы. Эстрогены также применя­ются при раке молочной железы у женщин с менопаузой более 5 лет. В данном случае эффект эстрогенов связан с подавлением гонадотропных гормонов гипо­физа, которые опосредованно стимулируют рост опухоли.

Для снижения риска осложнений (гинекомастия, отеки, рвота, тромбозы и тромбоэмболия), возникающих при приеме эстрогенных препаратов, таких как синэстрол и диэтилстильбэстрол, предлагаются препараты с «транспортной фун­кцией», доставляющие активное вещество непосредственно в опухолевую ткань. К таким средствам относится фосфэстрол.

Гестоноронкапроат, медроксипрогестерона ацетат (Депо-провера) Применяют гестагены при раке матки и раке молочной железы.

Ципротерона ацетат (Андрокур), флутамид

К антиандрогенам относят ряд соединений стероидной или нестероидной структуры, способных подавлять физиологическую активность эндогенных анд-рогенов. Механизм их действия связан с конкурентной блокадой андрогенных рецепторов в тканях-мишенях.

В основном применяют средства этой группы при раке предстательной железы.

При длительном применении этих препаратов возможно развитие гинекомас­тии и нарушение функции печени.

Тамоксифена цитрат (Нолвадекс)

Антиэстрогенные средства специфически связываются с эстрогенными рецеп­торами опухолей молочной железы и устраняют стимулирующее влияние эндо­генных эстрогенов.

Применяют антиэстрогенные средства при эстрогензависимых опухолях мо­лочной железы у женщин в менопаузном периоде. При применении тамоксифе­на возможны желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь.

Госерелин (Золадекс), леупропид

При создании стабильной концентрации этих препаратов в крови снижается секреция гонадотропных гормонов гипофиза, что приводит к уменьшению выб­роса эстрогенов и андрогенов.

Препараты применяются при гормонзависимом раке предстательной железы, раке молочной железы у женщин репродуктивного возраста и раке матки.