Антихолинэстеразные средства

Н-холиномиметики

Н-холиномиметики возбуждают н-холинорецепторы синокаротидного клубочка и отчасти хромаффинной ткани надпочечников, что приводит к рефлекторному повышению тонуса дыхательного и сосудодвигательного центров, усилению выброса адреналина. Типичным представителем, возбуждающим как периферические н-холинорецепторы, так и н-холинорецепторы ЦНС, является никотин. Действие никотина двухфазно: малые дозы возбуждают, большие угнетают н-холинорецепторы. Никотин очень токсичен, поэтому в медицинской практике не применяется, а используется только лобелин и цититон.

Лобелина гидрохлорид(Lobelini hydrochloridum).

Дыхательный аналептик.

Показания:ослабление или рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных.

Способ применения:вводят в/м и в/в по 0,3–1 мл 1 %-ного раствора, детям в зависимости от возраста – 0,1–0,3 мл 1 %-ного раствора.

Побочные действия:при передозировке возбуждение рвотного центра, остановка сердца, угнетение дыхания, судороги.

Противопоказания:тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания при истощении дыхательного центра.

Форма выпуска:ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10.

Цититон(Cytitonum).

Алкалоид цитизина действует подобно лобелину. Повышает артериальное давление, возбуждая н-холинорецепторы симпатических ганглиев и надпочечников.

Показания:асфиксия, шок, коллапс, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях.

Способ применения:вводят в/в и в/м по 0,5–1 мл. В. Р. Д. – 1 мл, В. С. Д. – 3 мл.

Побочные действия:тошнота, рвота, замедление сердечного ритма.

Противопоказания:гипертоническая болезнь, атеросклероз, отек легких, кровотечения.

Форма выпуска:в ампулах 5 %-ного раствора по 1 мл № 10. К этой группе относятся комбинированные препараты, в состав которых входят н-холиномиметики и применяются они для отвыкания от курения.

Табекс(Tabex).

Одна таблетка содержит 0,0015 цитизина, в упаковке 100 таблеток.

Лобесил(Lobesyl).

Одна таблетка содержит 0,002 лобелина гидрохлорида, в упаковке 50 таблеток.

Анабазина гидрохлорид(Anabazini hydrochloridum).

Выпускается в таблетках по 0,003 в виде жевательной резинки. Все препараты хранятся по списку Б.

Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные. К этой группе относятся некоторые инсекцитиды (хлорофос, карбофос) и боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман).

Прозерин(Prozerinum).

Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.

Показания:миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.

Способ применения:принимают внутрь по 0,015 г 2–3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05 %-ного раствора (1–2 мл раствора в день), в офтальмологии – по 1–2 капли 0,5 %-ного раствора 1–4 раза в день.

Побочные действия:брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры.

Противопоказания:эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

Форма выпуска:таблетки по 0,015 г № 20, ампулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора № 10.

Калимин(Kalymin).

Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно.

Применение:миастения, нарушения двигательной активности после травмы, паралича, энцефалит, полиомиелит.

Способ применения:назначают внутрь по 0,06 г 1–3 раза в день, вводят в/м – по 1–2 мл 0,5 %-ного раствора.

Побочные действия:гиперсаливация, миоз, диспептические явления, учащение мочеиспускания, повышение тонуса скелетных мыщц.

Противопоказания:эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

Форма выпуска:драже по 0,06 г № 100, 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл № 10.

Убретид(Ubretid).

Антихолинэстеразный препарат длительного действия.

Применение:атония и паралитическая непроходимость кишечника, мочевого пузыря, атонические запоры, периферический паралич скелетной мускулатуры.

Побочные действия:тошнота, диарея, боли в животе, саливация, брадикардия.

Противопоказания:гипертонус органов ЖКТ и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания сердечно-сосудистой системы, бронхиальная астма.

Форма выпуска:таблетки по 5 мг № 5, раствор для инъекций в ампулах (в 1 мл содержится 1 мг убретида) № 5.

Армин(Arminum).

Активный антихолинэстеразный препарат необратимого действия.

Применение:миотическое и антиглаукомное средство.

Способ применения:назначают 0,01 %-ный раствор по 1–2 капли в глаз 2–3 раза в день.

Побочные действия:боль в глазу, гиперемия слизистой оболочки глаза, головные боли.

Форма выпуска:во флаконе по 10 мл 0,01 %-ного раствора. При передозировке и отравлении наблюдаются следующие симптомы: спазм бронхов, резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, рвота, потливость, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы, и т. д. Кроме того, назначают холинолитики (атропин и др.), а также реактиваторы холинэстеразы, препараты – дипироксим или изонитрозин.

Дипироксим(Dipyroxym).

Применяют при отравлении антихолинэстеразными средствами, особенно фосфоросодержащими. Можно назначать вместе с м-холинолитиками. Вводят однократно (п/к или в/в), в тяжелых случаях – несколько раз в день. Выпускается в ампулах в виде 15 %-ного раствора по 1 мл.

Изонитрозин(Izonitrosyn) – по действию аналогичен дипироксиму. Выпускается в ампулах по 3 мл 40 %-ного раствора. Вводят по 3 мл в/м (в тяжелых случаях – в/в), при необходимости повторяют.