М-холиноблокирующие средства. Фармакологические эффекты, применение. Побочные явления. Отравления атропином и первая помощь.

М-холиноблокаторы - это вещества, блокирующие м-холинорецепторы.

Наиболее изученным препаратом такого рода является атропин. Рассматриваемые атропиноподобные вещества блокируют преимущественно периферические м-холинорецепторы, которые находятся на мембране эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон.

Принцип действия м-холиноблокаторов заключается в том, что блокируя м-холинорецепторы, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. Синтез, освобождение и гидролиз ацетилхолина при этом не изменяются. М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздражения парасимпатических нервов и действие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью.

М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является атропин. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя м-холинорецепторы, он устраняет стимулирующее влияние парасимпатических нервов на многие гладкомышечные органы. Он снижает тонус желудочно-кишечного тракта, желчных протоков, мочевого пузыря, мочеточников, бронхов. Блокада м-холинорецепторов круговой мышцы глаза явлется расширение зрачка, при этом затрудняется отток жидкости из передней камеры и повышается внутриглазное давление. Атропин вызывает расслабление ресничной мышцы, кривизна хрусталика уменьшается. Наступает паралич аккомодации.

Блокируя действие на сердце блуждающего нерва, атропин вызывает тахикардию, так как в этих условиях преобладает тоническое действие симпатической иннервации. Одновременно устраняются отрицательные рефлексы на сердце, эфферентной дугой которых являются блуждающие нервы. Улучшается атриовентрикулярная проводимость. На сосуды и артериальное давление атропин практически не влияет, но препятствует гипотензивному действию холиномиметических веществ. Атропин также падавлет секрецию различных желез (потовых, слюнных и др.). Атропин также устраняет стимулирующее действие холинергических средств.

Атропин при местном применении обладает некоторой анестезирующей активностью.

В относительно больших дозах атропин оказывает возбуждающее действие на кору головного мозга, стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, а также ядро блуждающего нерва. При повышении дозировки может возникать угнетение дыхания.

Атропин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и слизистых, гидролизуется в печени, действует 6 часов.

Применяют атропин при спазмах гладко мышечных органов (желудочно-кишечного тракта, мочеточников, брохоспазмов). При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатите, при премедикации перед оперативными вмешательствами, в глазной практике. Атропин показан при лечении отравлений холиномиметическим и антихолинэстеразными веществами.

Побочные эфекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, повышение внутриглазного давления, запор, нарушение мочеотделения. В больших дозах: фотофобия, расширение зрачков, повышение температуры, нарушения памяти и ориентации, галлюцинации. Острый психоз.

При отравление лечение сводится к удалению атропина из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, танин, активированный уголь, солевые слабитильные) и применению физиологических антагонистов. При необходимости исскуственное дыхание, темное помещение. Внутрь, подкожно и внутримышечно.

Скополамин (Scopolamini hydrobromidum) - алкалоид, действует менее продолжительно, чем атропин. В терапевтических дозах вызывает сонливость. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему. Нарушает передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны спинного мозга. Применяют по темже показаниям, что и атропин, а также в качестве пренаркотического средства.

Платифилина гидротартрат (Platyphylini hydrotartras) - Применяют в виде виннокислой соли. Применяют главным образом в качестве спазмолитическог средства при спазмах желудка, кишечника, желчных протоков, мочеточников. Иногда назначают для уменьшения тонуса мозговых и коронарных сосудов, а также в офтальмологии для непродолжительного расширения зрачка.

Передозировка платифиллина вызывает те же явления как и передозировка атропина.

Метацин (Methacinum) - применяют в качестве спазмолитического средства при бронхиальной астме, почечных, печеночных и кишечных коликах.

Побочные явления: головокружение, головная боль, чувство опьянения, нарушения аккомодации, диспепсические явления.

Следует учитывать, м-холиноблокаторы ослабляют некоторые эффекты морфина, кофеина, препятствуют аритмогенному действию препаратов наперстянки, потенциируют действие барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов на ЦНС.