Перечислите показания к применению антихолинестеразных средств


при глаукоме

послеоперационной атонии гладкомышечных органов:кишечника,мочевого пузыря,матки.

миостении гравис – при слабости скелетной мускулатуры.миостения гравис – аутоимунное заболевание,при котором образуются антитела,разрушающие мионевральный синапс.ведущим симптомом является слабость скелетной мускулатуры вплоть до остановки дыхания из-за слабости дыхательной мускулатыры.

отравление М-холиноблокаторами с целью устранения центральных холенергических эфектов. применяются третичные амины, так так они хорошо проникают в цнс.

передозировки антидеполяризующих миорелаксантов с целью устранения нейромышечного блока.

кроме того они редко используются для купирования пароксизмальной предсердной тахикардии.

28.Что такое реактиваторы холинестеразы?

Реактиваторы холинэстеразы – это вещества, которые способны дефосфорилировать заблокированную ФОС ацетилхолинэстеразы и восстановить, тем самым, активность фермента. В качестве реактиваторов используют тримедоксим и изонитрозин.

Тримедоксима бромид.

ФК: Тримедоксим является ионизированным соединением. Он практически не проникает через ГЭБ. После введения тримедоксима обеспечивается деблокирование холинэстеразы периферических тканей (нейро-мышечных синапсов, синапсов внутренних органов), но не устраняется мозговая симптоматика, связанная с блокадой холинэестеразы ЦНС.

Применение и дозирование: Тримедоксим используют при отравлении ФОС с преобладанием периферической симптоматики (т.н. «кишечная» отравления). ФВ: раствор 15% в ампулах по 1 мл.

Изонитрозин. Он менее эффективен, чем тримедоксим. Молекула изонитрозина не содержит четвертичного азота и не имеет заряда, поэтому она достаточно хорошо проникает через ГЭБ. Таким образом, изонитрозин может устранять не только периферические, но и мозговые симптомы угнетения ацетилхолинэстеразы.

НЭ: Следует помнить, что в больших дозах эти средства вызывают нервно мышечный блок.

ФВ: раствор 40% в ампулах по 1 мл.

29.назовите основные симптомы отравления армином?

Чрезмерное сокращение мышц радужки и цилиарного тела могло вызвать появление сильных болей в глазном яблоке и надбровных дугах.

Нарушение остроты зрения (лекарственная миопия).

При резорбтивном действии развивается типичный симптомокомплекс гиперактивации мускариновых рецепторов (увеличение секреции желез ЖКТ, дыхательных путей, носоглотки, потливость, лакримация, спастические болезненные сокращения мышц кишечника, тошнота и рвота, дизурия, бронхоспазм). Эти признаки появляются на фоне фасцикуляций (мышечных подергиваний, обусловленных стимуляцией Н-холинорецепторов скелетных мышц).

 

 

31) ПОЧЕМУ ПЕРЕД ВВЕДЕНИЕМ НЕОСТИГМИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТА АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МИОРЕЛАКСАНТОВ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ВВЕСТИ АТРОПИН?

Потому что при передозировке неостигмина развиваются сильно выраженные эффекты его системного действия, типичные для возбуждения холинорецепторов: миоз, усиление секреции слюны, пота, тошнота, усиление перистальтики кишечника, понос, мочеиспускание, бронхоспазм, брадикардия, фибрилляция скелетных мышц. Помощь – введение атропина

32) НА ЧЕМ ОСНОВАНО ПРИМЕНЕНИЕ НЕОСТИГМИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТА НЕДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МИОРЕЛАКСАНТОВ?

Неостигмин связывается с активным центром холинэстеразы и блокирует фермент. Поскольку освобождение фермента от карбаминовой группы происходит крайне медленно, холинэстераза прекращает гидролиз ацетилхолина и его действие на холинорецепторы усиливается и удлиняется. Было обнаружено, что неостигмин способен связываться с активным центром и непосредственно активировать Н-холинорецепторы, но в отличие от физостигмина – на М-холинорецепторы непосредственно не влияет. Поэтому его и относят к группе антидеполяризующих миорелаксантов

33)В ЧЕМ ПРЕИМУЩЕСТВО ПИРЕНЗЕПИНА ПЕРЕД АТРОПИНОМ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ ЖЕЛУДКА И 12-ПЕРСТНОЙ КИШКИ?

Пирензепин является селективным блокатором М1 и М4-типов холинорецепторов, он занимает их активный центр и экранирует рецепторы от действия ацетилхолина. Поэтому устраняет стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию желудочного сока. Снижает высвобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение, повышает резистентность слизистой оболочки желудка и способствует ее восстановлению при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. В отличие от атропина, на М2 и М3-холинорецепторы пирензепин практически не оказывает влияния, поэтому не возникает таких побочных эффектов, как при применение атропина: не возникает тахикардии, сухости во рту, не нарушается зрение. Пирензепин обладает низкой липофильностью, он плохо всасывается в ЖКТ и не проникает через ГЭБ, поэтому не изменяет функций ЦНС

34)В ЧЕМ ОТЛИЧИЯ РОКУРОНИЯ И ВЕКУРОНИЯ ОТ ТУБОКУРАРИНА?

1) Миорелаксирующее действие векурония и рокурония развивается через 2-4 мин, но сохраняется всего 40-60 мин 2)Не вызывают высвобождение гистамина и других веществ из тучных клеток, поэтому не вызывают спазма бронхов 3)не блокируют проведение импульсов в симпатических ганглиях, поэтому не снижают АД 4)Разрушаются в крови, поэтому их используют при заболеваниях печени и почек с нарушением выделительной функции

35)ОБЪЯСНИТЕ, ПОЧЕМУ АТРОПИН ВЫЗЫВАЕТ РАСШИРЕНИЕ ЗРАЧКА?После закапывания в конъюнктивный мешок глаза, атропин проникает внутрь глаза, связывается с М-холинорецепторами круговой мышцы радужки и, блокируя их, выступает в роли конкурентного антагониста ацетилхолина, поступающего в синаптическую щель из окончаний холинергических волокон глазодвигательного нерва. В результате ацетилхолин не может взаимодействовать с М-холинорецепторами, тонус круговой мышцы радужки снижается и происходит расширение зрачка(мидриаз)

 

 

36. Почему при применение ганглиоблокаторов возможен ортостатический коллапс?

Ганглиоблокаторы вызывают ортостатеческую гипоиензию и даже коллапс(обморок)-причины подовления барорецепторного кантроля при изменение положения тела и депонирование крови в венах.Ортостатический коллапс (“феномен первой дозы”)возникает при первом применение наиболее сильных гипотензивных альфа 1 – адреноблокаторов.

 

37. Объясните почему у поциентов с нарушением функции почек для создания миорелаксации лучше подходит рокуроний чем тубокурарин?

Рокуроний более сильное средство чем тубокурарин а так же у рокурония более быстрое развитие эффекта.тубокурарин приводит к снижению АД.Тубокурарин медленнее выводится из организма.

38. Почему для создания управляемой гипотонии лучше подходят триметофан и гигроний чем гексометоний?

Все эти вещества являются ганглиоблокаторами которые блокируют Н-холинорецепторы всех вигетативных ганглиев что вызывает блокаду всей ВНС.Их эфекты подобны действию М-холиноблокаторов + вызывают резкое снижение АД. При лечение любого заболевания автоматически возникает побочные эффекты.Для создания упровляемой гипотонии лучше подходят триметофан и гигроний ,так как в организме быстро инактивируются поэтому действуют короткое время.