АНАЛЬГЕТИКИ


ОПРЕДЕЛЕНИЕ:

Наркотические анальгетики – группа ДС, избирательно снижающие и/или подавляющие болевую чувствительность любого генеза, существенно не влияя на другие виды чувствительности и не нарушая сознания в терапевтических дозах.

Ненаркотические анальгетики – группа ЛС, эффективные при болевом синдроме воспалительного генеза (т.е.при неярко выраженных болях) и обладающие специфической триадой эффектов – анальгезирующий, жаропонижающий, противовоспалительный эффекты.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

Наркотические анальгетики:

1. Биосинтетические – метилморфин (кодеин), диаморфин (героин), морфина гидрохлорид.

2. Синтетические – петидин (меперидон, демерол, лидол, промедол), метадон (фисептон), пентазоцин (фортрал, талвин), феназоцин (нарфен), бупренорфин (темгесик), декстропропоксифен (долоксен), декстроморамид (пальфиум), фентанил (сублимаз), феноперидин (опередин), альфенатил (рапифен).

3. Антагонисты наркотических анальгетиков (сходны по строению, но – противоположны по действию. Поэтому их включают в классификацию): налоксон (наркан), налтрексон.

4. Агонисты-антагонисты наркотических анальгетиков (при низких дозировках оказывают наркотический эффект, при повышении доз – антагонистически выбивают наркотические анальгетики с рецептора): налбуфин (нубаин), налорфин.

Ненаркотические анальгетики:

1. Салицилаты – ацетилсалициловая кислота (аспирин, тромбо-асс, упсарин), аспинат, натрия салицилат.

2. Пирозолоны – анальгин, бутадион.

3. Анилиды – фенацетин, парацетамол (кодакт, калпол, колдрекс, панадол, тайленол).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

Наркотические анальгетики – взаимодействуя с «опиатными» рецепторами, которые находятся в ЦНС, они подавляют восприимчивость коры в болевому центростремительному импульсу. Таким образом не происходит активация ответной реакции организма на боль. Наркотические анальгетики обладают аффинитетом к «опиатному» рецептору, тем самым активизируя антиноцицептивную систему в ЦНС.

Ненаркотические анальгетики – ингибируют активность циклооксигеназы Þ снижается синтез из арахидоновой кислоты простагландинов типа Е2 Þ снижается выброс медиаторов воспаления (гистамин, серотонин, брадикинин), которые повышают чувствительность ноцецепторов в химическим и механическим раздражителям + снижается степень воспалительного отека тканей вокруг ноцецептора, который сдавливает и, тем самым раздражает рецептор Þ анальгезирующий эффект.

ФАРМ.ЭФФЕКТЫ:

Наркотические анальгетики:

1. Анальгезирующий.

2. Умеренно снотворный.

3. Противокашлевый, угнетение дыхательного центра.

4. Гипотермический (за счет угнетения центра терморегуляции в гипоталамусе).

5. Спазмолитический для сосудов (за счет прямого миотропного действия).

6. Спастический для полых органов (повышение тонуса миометрия, мочевого пузыря и мочеточников, бронхов, кишечника, сфинктеров; снижение перистальтики ЖКТ)

7. Снижение секреции секрета слюнных желез и соляной кислоты желудочного сока.

Ненаркотические анальгетики:

1. Анальгезирующий.

2. Противовоспалительный.

3. Жаропонижающий.

4. Противоподагрический.

ПОКАЗАНИЯ:

Наркотические анальгетики:

1. Острые боли, угрожающие развитием шока.

2. Кишечные, почечные, печеночные, панкреатические колики.

3. Хронические боли у инкурабельных больных.

4. Премедикация в анестезиологии.

5. Угрожающий жизни кашель (травма грудной клетки, торакальные операции).

6. Острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма).

7. Отек легких.

Ненаркотические анальгетики

1. Невралгия, миалгия, артралгия.

2. Ревматическая и инфекционно-воспалительная лихорадка.

3. Коллагенозы.

4. Профилактика образования тромбов.

5. Подагра.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Наркотические анальгетики: Дисфория, диспноэ, брадикардия, тремор, бред, обстипацияпарестезии, аллергические реакции.

Ненаркотические анальгетики: Ульцерогенный, геморрации, галлюцинации, бронхоспазм (аспириновая астма), гипогликемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Наркотические анальгетики (относительные): ранний детский возраст (до 3-х лет), дыхательная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность.

Ненаркотические анальгетики: ЯБЖ и ДПК, кровоточивость, психозы, бронхиальная астма, беременность.

ОТРАВЛЕНИЕ АНАЛЬГЕТИКАМИ:

Наркотические анальгетики: сон Þ нарколепсия Þ кома Þ паралич дых.центра. при прекоматозном состоянии отмечается урежение дыхания, кожа – бледная, холодная, цианотичная; анурия; гипотония, брадикардия; миоз; отек легких.

Лечение:

1. Антидотная терапия – антагонисты нарк.анальгетиков.

2. Детоксикационная терапия – форсированный диурез (фуросемид), адсорбенты.

3. Патогенетическая – ИВЛ.

4. Симптоматическая – противосудорожные, кардиотоники.

Ненаркотические анальгетики: бессимптомный период (24 часа) Þ через 2-6 суток развиваеся желтуха, коагулопатия потребления, энцефалопатия, метаболический ацидоз, ОПН, тахикардия Þ кома на фоне ОПН Þ летальный исход.

Лечение:

1. Слабительные.

2. Форсированный диурез.

3. ИВЛ с кислородом.

4. При геморрагическом диатезе – фитоменадион и др.препараты вит.К1.

5. Профилактика инфекций – антибиотики, аскорбиновая к-та.

6. При ОПН – гемодиализ.

7. Детоксикация – гемоперфузия.